Clinofibrate

N° de catalogueS2664 Lot:S266402

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Données techniques

Formule

C₂₈H₃₆O₆

Poids moléculaire

468.58

N° CAS

30299-08-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

94 mg/mL (200.6 mM)

Ethanol

94 mg/mL (200.6 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.700mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Clinofibrate inhibe la hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR) avec un IC50 de 0,47 mM, est un agent hypolipémiant utilisé pour contrôler les taux élevés de cholestérol et de triacylglycérides dans le sang.

Cibles

HMGCR

0.47 mM

In vitro

Clinofibrate est un agent antihyperlipidémique avec un IC50 de 40 μM sur les activités des 3α-hydroxystéroïde déshydrogénases du foie humain. Ce composé stimule l'activité de l'AKR 1C4 par un facteur de 2,0. La concentration de ce produit chimique à laquelle une stimulation maximale est atteinte est de 50 μM.

In Vivo

Le Clinofibrate diminue significativement le taux élevé de cholestérol plasmatique des rats athérosclérotiques, qui est de 823 +/- 256 (moyenne +/- SD) mg/dl, soit environ dix fois celui des rats témoins (85 +/- 11 mg/dl). Lors du traitement avec ce composé, le taux de cholestérol est réduit principalement dans la fraction des lipoprotéines de très basse densité (VLDL) (d inférieur à 1,006). L'activité de la lipoprotéine lipase libérable par l'héparine dans le tissu adipeux épididymaire, l'activité de la lipoprotéine lipase dans le plasma post-héparine et l'activité d'hydrolyse du VLDL-trioléine dans les vaisseaux stromaux du tissu adipeux sont plus élevées chez les rats traités par ce composé que chez les rats athérosclérotiques. Parmi les enzymes de la paroi artérielle concernées par le métabolisme des esters de cholestérol, l'activité de la cholestérol estérase acide est diminuée chez les rats athérosclérotiques, et ce traitement par le composé a augmenté cette activité. Le rapport de l'activité de l'acyl-CoA cholestérol acyltransférase (ACAT) sur l'activité de la cholestérol estérase neutre est plus élevé chez les rats athérosclérotiques que chez les rats témoins et est plus faible chez les rats traités par ce composé que chez les rats athérosclérotiques.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9618412/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6680996/

De Selleck Clinofibrate A été cité par 1 Publication

BAI1 Acts as a Tumor Suppressor in Lung Cancer A549 Cells by Inducing Metabolic Reprogramming via the SCD1/HMGCR Module [ Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036]	PubMed: 32255478

BAI1 Acts as a Tumor Suppressor in Lung Cancer A549 Cells by Inducing Metabolic Reprogramming via the SCD1/HMGCR Module [ Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036]

PubMed: 32255478

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