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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) agit directement comme un agoniste sélectif du récepteur de la sérotonine 5-HT4 receptor avec une IC50 de 0,483 μM. Et il agit également indirectement comme un parasympathicomimétique.
Cibles
5-HT4 receptor (Cell-free assay)
hERG (Cell-free assay)
0.483 μM
<1 μM
In vitro
Cisapride inhibe le courant Kv vasculaire indépendamment de l'activation du récepteur 5-HT4 de la sérotonine. En tant que bloqueur des canaux HERG, Cisapride peut inhiber la croissance des cellules cancéreuses gastriques en altérant la distribution du cycle cellulaire et en induisant l'apoptose, ce qui pourrait avoir une valeur potentielle dans le traitement du cancer gastrique. Cisapride pourrait inhiber la croissance et la clonogénicité des lignées de cellules cancéreuses gastriques humaines par un blocage spécifique du canal HERG de manière dépendante du temps et de la dose, tout en ayant peu d'effets sur les cellules GES.
In Vivo
Cisapride est largement prescrit pour le traitement des dysfonctionnements de la motilité gastro-intestinale, tels que le reflux gastro-œsophagien (RGO), la pseudo-obstruction intestinale chronique et la gastroparésie par constipation à transit lent. Bien que Cisapride soit un agent prokinétique bénéfique, plusieurs effets secondaires courants, tels que des douleurs abdominales, des nausées, des diarrhées et une augmentation de la fréquence urinaire, ont été rapportés. Chez le rat, le profil PK indique que le T1/2 de Cisapride est de 1,48 h.
The human gastric cancer SGC7901, AGS, MGC803 and MKN45 cell lines and human immortalized gastric epithelial GES cell line
Concentrations
0, 12.5, 25, 50, 100 or 200 nM
Temps dincubation
1, 3, 5 and 7 day
Méthode
Cells in the logarithmic growth phase are harvested and seeded in 96-well plates. The cell number is diluted to 5000/well in 200 microliters of RPMI1640 medium. In vitro experiments are carried out on the gastric cancer cell lines and GES cell line, using an MTT proliferation assay. MTT stains live cells, and the optical density absorbance at 490nm wavelength correlates with the cell number. Cisapride is added to the cells at concentrations of 0, 12.5, 25, 50, 100 or 200 nM and equivalent volume of ethanol is added as control in order to eliminate the effects of solvent. Twenty microliters of MTT is added to each well of the cell culture 4 h before termination of the culture at 37˚C. One hundred and fifty microliters of dimethyl sulfoxide is added to each well at the end of the culture and the plate is agitated for 10 minutes. The absorbency at 490 nm is read by a BIOHIT BP800 plate reader. Growth curve is drawn according to MTT colorimetry. The inhibition rate is calculated.
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