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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Ciproxifan (FUB 359) est un antagoniste très puissant et sélectif du histamin H3-receptor avec un IC50 de 9,2 nM, présentant une faible affinité apparente pour d'autres sous-types de récepteurs.
Cibles
Histamine H3 receptor
9.2 nM
In vitro
Ciproxifan inhibe la libération de [3H]HA des synaptosomes avec un Ki de 0,5 nM. Ciproxifan inhibe la liaison du [125I]iodoproxyfan au récepteur H3 cérébral avec un Ki de 0,7 nM. Ciproxifan présente une affinité élevée pour le récepteur H3 mais montre une faible affinité apparente pour d'autres sous-types de récepteurs, comme évalué dans des tests fonctionnels sur des organes isolés (histamine H1 et H2, muscarinique M3, adrénergique α1D et β1, sérotonine 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3 et 5-HT4).
In Vivo
Le Ciproxifan, injecté par voie intraveineuse à une dose de 1 mg/kg, diminue la concentration du ligand du récepteur H3 dans le sérum chez les souris mâles suisses, avec des demi-vies de phase de distribution de 13 min et de phase d'élimination de 87 min, respectivement. Le Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.) augmente rapidement le niveau de t-MeHA cérébral chez les souris mâles suisses, étant déjà significativement augmenté après 30 min, atteignant un plateau entre 90 et 180 min et restant encore élevé après 270 min. Le Ciproxifan conduit à des valeurs d'ED50 de 0,23 mg/kg dans le cortex cérébral, 0,28 mg/kg dans le striatum et 0,30 mg/kg dans l'hypothalamus chez les rats Wistar mâles. Le Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.) augmente significativement la précision du choix, comme évalué dans la tâche à cinq choix réalisée avec une courte durée de stimulus. Le Ciproxifan (0,15-2 mg/kg, p.o.) induit des signes marqués d'activation de l'électroencéphalogramme néocortical manifestés par une densité accrue des rythmes rapides et un état d'éveil presque total chez les chats. Le Ciproxifan (10 mg/kg i.p.) améliore l'inhibition de la pré-impulsion chez les souris de la souche DBA/2. Le Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) atténue l'hyperactivité et les déficits cognitifs dans le modèle murin APP Tg2576 de la maladie d'Alzheimer. Le Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) améliore la précision et diminue l'impulsivité chez les rats mâles Lister à capuchon adultes.
De Selleck Ciproxifan Maleate A été cité par 2 Publications
Inhibition of histamine receptor H3 suppresses the growth and metastasis of human non-small cell lung cancer cells via inhibiting PI3K/Akt/mTOR and MEK/ERK signaling pathways and blocking EMT
[ Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-00548-6]
Inhibition of histamine receptor H3R suppresses prostate cancer growth, invasion and increases apoptosis via the AR pathway
[Chen J, et al. Oncol Lett, 2018, 16(4):4921-4928]
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