Cilengitide (EMD 121974)

N° de catalogueS6387 Lot:S638702

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Données techniques

Formule

C27H40N8O7
Poids moléculaire 588.66 N° CAS 188968-51-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (169.87 mM)
Water 20 mg/mL (33.97 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Cilengitide (EMD 121974, EMD-12192, EMD-85189, NSC-​707544) est un inhibiteur puissant et sélectif des integrins ανβ3 et ανβ5 avec des IC50 de 4 et 79 nM, respectivement.
Cibles
integrin ανβ3
(Cell-free assay)		 integrin ανβ5
(Cell-free assay)
4 nM 79 nM
In vitro

Cilengitide inhibe un récepteur signalé pour activer KRAS appelé ITGAV.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    MCF10A, HuMEC cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    MCF10A and HuMEC cells were plated at the center of wells in 6-well plates. 24 hours after plating, colonies were washed with PBS and cells were pretreated for 1 hour in media with or without 1 μM U0126, 1 μM LY294002,  1 μM infigratininb or 10 μM cilengitide. After pre-incubation, medium was replaced with medium with or without 4 ng/ml TGF-β1 as well as any inhibitor with which cells were pretreated. TGF-β1 was replenished every 48 hours. After 7 days, samples were harvested and processed for flow cytometry of EMT marker protein levels as described above.

    (Data sourced from selleck products)
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Nude mice

  • Dosages

    10, 50, and 250 µg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17693653/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31477929/

De Selleck Cilengitide (EMD 121974) A été cité par 39 Publications

The essential clathrin adapter protein complex-2 is tumor suppressive specifically in vivo [ Nat Commun, 2025, 16(1):2254] PubMed: 40050266
hUC-MSCs-derived MFGE8 ameliorates locomotor dysfunction via inhibition of ITGB3/ NF-κB signaling in an NMO mouse model [ NPJ Regen Med, 2024, 9(1):4] PubMed: 38242900
Milk fat globule epidermal growth factor 8 alleviates liver injury in severe acute pancreatitis by restoring autophagy flux and inhibiting ferroptosis in hepatocytes [ World J Gastroenterol, 2024, 30(7):728-741] PubMed: 38515944
Tissue factor is a critical regulator of radiation therapy-induced glioblastoma remodeling [ Cancer Cell, 2023, 41(8):1480-1497.e9] PubMed: 37451272
Self-generated gradients steer collective migration on viscoelastic collagen networks [ Nat Mater, 2022, 10.1038/s41563-022-01259-5] PubMed: 35637338
Developmental endothelial locus-1 protects from hypertension-induced cardiovascular remodeling via immunomodulation [ J Clin Invest, 2022, e126155] PubMed: 35133978
Integrin β3-PKM2 pathway-mediated aerobic glycolysis contributes to mechanical ventilation-induced pulmonary fibrosis [ Theranostics, 2022, 12(14):6057-6068] PubMed: 36168620
Fibroblast growth factor receptor 4 promotes glioblastoma progression: a central role of integrin-mediated cell invasiveness [ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):65] PubMed: 35484633
Macrophage-like THP-1 Cells Derived from High-Density Cell Culture Are Resistant to TRAIL-Induced Cell Death via Down-Regulation of Death-Receptors DR4 and DR5 [ Biomolecules, 2022, 12(2)150] PubMed: 35204655
Cell clusters adopt a collective amoeboid mode of migration in confined nonadhesive environments [ Sci Adv, 2022, 8(39):eabp8416] PubMed: 36179021

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