Ciclopirox ethanolamine

N° de catalogueS3019 Lot:S301901

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Données techniques

Formule

C12H17NO2.C2H7NO
Poids moléculaire 268.35 N° CAS 41621-49-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (149.05 mM)
Ethanol 30 mg/mL (111.79 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.000mg/ml (7.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ciclopirox ethanolamine (Ciclopirox olamine, HOE 296, Ciclopiroxolamine) est un agent antifongique à large spectre agissant comme un chélateur de fer.
Cibles
ATPase
In vitro

Le Ciclopirox inhibe significativement la croissance des cellules de la souche C. albicans SC5314, avec des CMI80 de 1,0-2,0 μg/mL, la croissance diminuant drastiquement à des concentrations >0,6 μg/mL, et une inhibition de croissance presque complète à une concentration de 0,7 μg/mL, contrairement au fluconazole qui présente une gamme de concentrations beaucoup plus large avec une inhibition intermédiaire. Comme le chélateur de fer bipyridine, le Ciclopirox réduit la croissance cellulaire en se liant aux ions fer, ce qui peut être inversé par l'ajout de FeCl3. De plus, le traitement au Ciclopirox à une concentration subinhibitrice (0,6 μg/mL) ne réduit que modérément les gènes de virulence tels que les gènes codant pour les protéinases ou lipases sécrétées, mais conduit à une régulation distincte à la hausse ou à la baisse des gènes codant pour les perméases ou Transmembrane Transporters de fer (FTR1, FTR2 et FTH1), une perméase de cuivre (CCC2), une réductase de fer (CFL1) et un Transporter de sidérophores (SIT1). Bien que les gènes de résistance aux médicaments de Candida CDR1 et CDR2 soient régulés à la hausse après le traitement au Ciclopirox, aucun changement de résistance ou d'augmentation de la tolérance n'a pu être observé même après une période d'incubation de 6 mois, contrairement au fluconazole pour lequel les CMI des cellules augmentent notablement après 2 mois. Le Ciclopirox inhibe la croissance de la souche Aspergillus fumigatus B5233 avec une IC50 de 4,22 μM, plus puissamment que la défériprone avec une IC50 de 1,29 mM.

Caractéristiques Présente une activité antifongique via un mécanisme spécifique de limitation du fer, sans aucun cas de résistance Fungal signalé.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    C. albicans strain SC5314

  • Concentrations

    Dissolved in DMSO, final concentrations 10 μg/mL

  • Temps dincubation

    1-10 hours

  • Méthode

    Sabouraud glucose medium (2%) is used for cell culture growth, and RPMI 2% glucose medium and 2% Sabouraud glucose medium are used for MIC determinations. For cell culture growth curves, 220 mL of 2% Sabouraud glucose medium containing different concentrations of Ciclopirox are inoculated with 105 cells/mL, and the mixture is shaken at 160 rpm and 37 °C for 1-10 hours. Growth is measured photometrically at 630 nm. FeCl3 or 2,2'-bipyridine is added to the medium at different concentrations for inhibition studie

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12760852/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19307370/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12760852/

De Selleck Ciclopirox ethanolamine A été cité par 8 Publications

Inference of glioblastoma migration and proliferation rates using single time-point images [ Commun Biol, 2023, 6(1):402] PubMed: 37055469
Iron-dependent epigenetic modulation promotes pathogenic T cell differentiation in lupus [ J Clin Invest, 2022, 132(9)e152345] PubMed: 35499082
TRIM7 modulates NCOA4-mediated ferritinophagy and ferroptosis in glioblastoma cells [ Redox Biol, 2022, 56:102451] PubMed: 36067704
Leveraging patient derived models of FGFR2 fusion positive intrahepatic cholangiocarcinoma to identify synergistic therapies [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):75] PubMed: 36274097
MicroRNA-4735-3p Facilitates Ferroptosis in Clear Cell Renal Cell Carcinoma by Targeting SLC40A1 [ Anal Cell Pathol (Amst), 2022, 2022:4213401] PubMed: 35646516
Transcriptional Repression of Ferritin Light Chain Increases Ferroptosis Sensitivity in Lung Adenocarcinoma [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:719187] PubMed: 34765600
Synthetic Derivatives of Ciclopirox are Effective Inhibitors of Cryptococcus neoformans [ ACS Omega, 2021, 6(12):8477-8487] PubMed: 33817509
High-throughput functional annotation of natural products by integrated activity profiling [ bioRxiv, 2019, 10.1101/748129] PubMed: N/A

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