CDN1163

N° de catalogueS6815 Lot:S681501

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Données techniques

Formule

C20H20N2O2
Poids moléculaire 320.39 N° CAS 892711-75-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 64 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.500mg/ml (7.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (15.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description CDN1163 est un activateur allostérique de petite molécule de la sarco/endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) qui améliore l'homéostasie du Ca2+.
Cibles
SERCA
In vitro

Le traitement par CDN1163 réduit significativement l'expression hépatique des gènes impliqués dans la gluconéogenèse et la lipogenèse, atténue la réponse au stress du RE et l'apoptose induite par le stress du RE, et améliore la biogenèse mitochondriale, possiblement via l'activation de la voie de la protéine kinase activée par l'AMP médiatisée par SERCA2.
In Vivo

CDN1163 réduit les niveaux de glucose sanguin et améliore les paramètres métaboliques et l'expression des gènes gluconéogéniques, inverse la stéatose hépatique, inhibe le stress du RE et l'apoptose induite par le stress du RE, et améliore l'efficacité mitochondriale chez les souris ob/ob in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HEK cells

  • Concentrations

    10 μm

  • Temps dincubation

    2 h

  • Méthode

    Cells are grown in 96-well plates (n = 6) and exposed to CDN1163 (10 μm) or vehicle (DMSO) for 2 h followed by the addition of 200 μm H2O2 compared with untreated controls. H2O2 activates the unfolded protein response and is an inducer of ER stress-promoted apoptosis. After 16 h of incubation, cell viability is measured using Luminescent Cell Viability Assay.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26702054/

De Selleck CDN1163 A été cité par 4 Publications

SERCA-mediated endoplasmic reticulum stress facilitates hematopoietic stem cell mobilization [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208] PubMed: 40275396
Proteome-wide CETSA reveals diverse apoptosis-inducing mechanisms converging on an initial apoptosis effector stage at the nuclear periphery [ Cell Rep, 2024, 43(10):114784] PubMed: 39365699
Aberrant miR-339-5p/neuronatin signaling causes prodromal neuronal calcium dyshomeostasis in mutant presenilin mice [ J Clin Invest, 2022, 132(8)e149160] PubMed: 35426376
Restoration of Sarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+-ATPase Activity Functions as a Pivotal Therapeutic Target of Anti-Glutamate-Induced Excitotoxicity to Attenuate Endoplasmic Reticulum Ca2+ Depletion [ Front Pharmacol, 2022, 13:877175] PubMed: 35517826

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