CCF642

N° de catalogueS8281 Lot:S828101

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Données techniques

Formule

C15H10N2O4S3
Poids moléculaire 378.45 N° CAS 346640-08-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (39.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description CCF642 (AC1LYELL) est un nouveau composé inhibiteur de PDI avec une activité antimyélome.
Cibles
protein disulfide isomerases
In vitro

In vitro, le CCF642 inhibe l'activité PDI réductase environ 100 fois plus puissamment que les inhibiteurs établis structurellement distincts PACMA 31 et LOC14. La modélisation computationnelle suggère un nouveau mode de liaison covalente dans les motifs CGHCK du site actif. Ce composé provoque un stress du RE aigu dans les cellules de myélome multiple, accompagné d'une libération de calcium induisant l'apoptose.
In Vivo

CCF642 présente une puissante efficacité dans un modèle murin syngénique agressif de myélome multiple et prolonge la durée de vie des souris C57BL/KaLwRij greffées avec le myélome 5TGM1-luc, un effet comparable au traitement de première ligne du myélome multiple.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    C57BL/KaLwRij mice

  • Dosages

    10 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27197150/

De Selleck CCF642 A été cité par 2 Publications

Periostin Protects Against Alcohol-related Liver Disease by Activating Autophagy by Interacting With Protein Disulfide Isomerase [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, S2352-345X(23)00025-5] PubMed: 36801449
SARS-CoV-2 Spike Protein Mutation at Cysteine-488 Impairs Its Golgi Localization and Intracellular S1/S2 Processing [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15834] PubMed: 36555473

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