CBR-5884

N° de catalogueS9645 Lot:S964501

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Données techniques

Formule

C14H12N2O4S2
Poids moléculaire 336.39 N° CAS 681159-27-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.1mg/ml (3.27mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.47mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description CBR-5884 est un inhibiteur sélectif de la phosphoglycérate déshydrogénase (PHGDH) avec une CI50 de 33 μM. Ce composé inhibe la synthèse de novo de la sérine dans les cellules cancéreuses et était sélectivement toxique pour les lignées cellulaires cancéreuses présentant une activité biosynthétique de la sérine élevée.
Cibles
PHGDH
(Cell-free assay)
33 μM
In vitro

CBR-5884 inhibe la synthèse de novo de la sérine dans les cellules cancéreuses et est sélectivement toxique pour les lignées cellulaires cancéreuses présentant une activité biosynthétique de la sérine élevée. La caractérisation biochimique de ce composé révèle qu'il s'agit d'un inhibiteur non compétitif qui montre un début d'inhibition dépendant du temps et perturbe l'état d'oligomérisation de la PHGDH.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Carney cells

  • Concentrations

    1 μM, 15 μM, 30 μM; 1 μM to 40 μM

  • Temps dincubation

    1 h; 3 h

  • Méthode

    Acute Toxicity Assay. Carney cells acclimated to growth in MEM media are plated in a 96-well plate at 6,000 cells per well. The next day, cells are treated with CBR-5884 from 1 μM to 40 μM for 3 h. Drug containing media are then removed, fresh drug-free media added, and cell viability is determined via a CellTiter-Glo or Alamar Blue assay according to the manufacturer’s protocol.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26831078/

De Selleck CBR-5884 A été cité par 1 Publication

CRISPR-Based Gene Dependency Screens reveal Mechanism of BRAF Inhibitor Resistance in Anaplastic Thyroid Cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.06.26.661609] PubMed: 40667288

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