Calpeptin

N° de catalogueS7396 Lot:S739601

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Données techniques

Formule

C20H30N2O4
Poids moléculaire 362.46 N° CAS 117591-20-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (198.64 mM)
Ethanol 72 mg/mL (198.64 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Calpeptin est un puissant inhibiteur de la calpaïne, perméable aux cellules, avec une ID50 de 52 nM, 34 nM, 138 nM et 40 nM pour la Calpaïne I (érythrocytes porcins), la Calpaïne II (rein porcin), la Papaïneb et la Calpaïne I (plaquettes humaines), respectivement. Ce composé atténue l'apoptose et les changements inflammatoires intracellulaires dans les cellules musculaires.
Cibles
Calpain II (porcine kidney) Calpain I (human platelets) Calpain I (porcine erythrocytes) Papainb
34 nM(ID50) 40 nM(ID50) 52 nM(ID50) 138 nM(ID50)
In vitro La Calpeptin inhibe la phosphorylation 20K de manière dose-dépendante dans les plaquettes stimulées par la thrombine, l'ionomycine ou le collagène. Dans les cellules PC12 en différenciation, ce composé favorise l'élongation des neurites via l'inhibition de l'activité de Calpain. Dans les cellules ganglionnaires rétiniennes de rat, il atténue l'apoptose, maintient un potentiel de membrane cellulaire normal et assure ainsi une neuroprotection fonctionnelle.
In Vivo Dans un modèle félin de PO ventriculaire droite (RV) (RVPO), la Calpeptin (0,6 mg/kg, i.v.) bloque l'activation de la calpain et de la caspase-3, le clivage de leurs substrats, et la mort cellulaire programmée des cardiomyocytes. Dans un modèle de lésion d'ischémie-reperfusion cérébrale focale chez le rat, ce composé réduit l'apoptose neuronale dans le secteur CA1 de l'hippocampe via l'inhibition de l'expression de la Caspase-3.

Protocole (de référence)

Étude animale :[4]
  • Modèles animaux

    Feline right ventricular (RV) PO (RVPO) model

  • Dosages

    0.6 mg/kg

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2839170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8041520/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16600192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18487434/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20473717/

Validation du produit par le client

Western blotting detection of focal adhesion kinase (FAK) expression and its cleaved fragments with different treatments. DTX represents docetaxel, CPP represents calpeptin (a calpain inhibitor). The experiments were carried out 3 times, obtaining essentially similar results.

Données de [ , , Oncol Rep, 2017, 37(6):3651-3659 ]

De Selleck Calpeptin A été cité par 29 Publications

Metabolic signatures for gastric cancer diagnosis and mechanistic insights: a multicenter study [ EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3355-3376] PubMed: 41145761
mPFC DCC coupling with CaMKII+ neuronal excitation participates in behavioral despair in male mice [ Transl Psychiatry, 2025, 15(1):52] PubMed: 39952936
Calpain1 inhibition enhances autophagy-lysosomal pathway and ameliorates tubulointerstitial fibrosis in Nephronophthisis [ Mol Med, 2025, 31(1):166] PubMed: 40319239
Identification of a desmocollin 3-β-catenin complex modulated by Vwde-calpain signaling in ameloblast differentiation [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 792:153000] PubMed: 41253053
Genetic and Functional Analyses of Patients with Marked Hypo-High-Density Lipoprotein Cholesterolemia [ J Atheroscler Thromb, 2024, 10.5551/jat.64579] PubMed: 38538338
Defined extracellular matrix compositions support stiffness-insensitive cell spreading and adhesion signaling [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(43):e2304288120] PubMed: 37844244
The mechanosensitive TRPV2 calcium channel promotes human melanoma invasiveness and metastatic potential [ EMBO Rep, 2023, e55069.] PubMed: 36744297
The lactate-NAD+ axis activates cancer-associated fibroblasts by downregulating p62 [ Cell Rep, 2022, 39(6):110792] PubMed: 35545049
Polysaccharides from Polygonatum cyrtonema Hua Reduce Depression-Like Behavior in Mice by Inhibiting Oxidative Stress-Calpain-1-NLRP3 Signaling Axis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2566917] PubMed: 35498131
Calpain-1: a Novel Antiviral Host Factor Identified in Porcine Small Intestinal Mucus [ mBio, 2022, 13(5):e0035822] PubMed: 36102516

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