Calderasib (MK-1084)

N° de catalogueE1829 Lot:E182901

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Données techniques

Formule

C32H31ClF2N6O4

Poids moléculaire

637.08

N° CAS

2641216-67-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (156.96 mM)

Ethanol

25 mg/mL (39.24 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (7.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.25mg/ml (0.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Calderasib (MK-1084) est un inhibiteur sélectif de KRAS G12C démontrant une efficacité antitumorale. Il peut être utilisé en monothérapie ou en combinaison avec le pembrolizumab () pour la recherche en oncologie.
In Vivo	Calderasib (MK-1084) (10-30 mg/kg, po pendant 14 jours) présente une efficacité antitumorale dans les modèles de xénogreffe MiaPaCa-2 de souris. Ce composé présente de bonnes caractéristiques pharmacocinétiques avec une clairance plasmatique de 22 mL/min/kg, un temps de résidence moyen (MRT) de 1,1 h et une biodisponibilité orale de 61%.

Protocole (de référence)

Références

https://www.annalsofoncology.org/article/S0923-7534(23)02686-8/fulltext
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38924388/

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