Brequinar

N° de catalogueS6626 Lot:S662602

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Données techniques

Formule

C23H15F2NO2
Poids moléculaire 375.37 N° CAS 96187-53-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (159.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Brequinar est un inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH) avec une IC50 d'environ 20 nM in vitro.
Cibles
DHODH
20 nM
In vitro

Le Brequinar sodium (BQR) réduit les niveaux de PyN dans les lymphocytes T stimulés par la Con A et inhibe la prolifération cellulaire à faibles concentrations, ce qui peut être inversé par l'uridine. Cependant, l'uridine est incapable d'inverser les effets des fortes concentrations de BQR. Le BQR possède la capacité d'inhiber la phosphorylation de la tyrosine.
In Vivo

Le Brequinar sodium (BQR) induit une anémie par l'inhibition de l'activité DHO-DHase et de la synthèse de novo des pyrimidines in vivo. La coadministration de BQR avec de l'uridine prévient l'anémie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    splenic T cells isolated from BALB/c mice

  • Concentrations

    0.26, 1.3, 2.6 μM

  • Temps dincubation

    40-66 h

  • Méthode

    Lymphocytes are isolated from BALB/c spleen by centrifugation through a Ficol gradient and are depleted of macrophages and B cells by adherence to goat anti-mouse IgG-coated plates. The nonadherent cells are harvested and cultured at 4 to 5× 105/ml in RPMI 1640 supplemented with 10% FBS. Stimulation is performed with 5 μg/ml Con A in the presence of indicated concentrations of Brequinar or uridine. After 40 to 66 h, the cells are harvested and the levels of cell proliferation or purine NTP and PyNTP are quantified.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27641501/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9551920/

De Selleck Brequinar A été cité par 10 Publications

De novo pyrimidine synthesis is a collateral metabolic vulnerability in NF2-deficient mesothelioma [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4] PubMed: 40707702
SIRT4 loss reprograms intestinal nucleotide metabolism to support proliferation following perturbation of homeostasis [ Cell Rep, 2024, 43(4):113975] PubMed: 38507411
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Gut microbiota-mediated nucleotide synthesis attenuates the response to neoadjuvant chemoradiotherapy in rectal cancer [ Cancer Cell, 2023, 41(1):124-138.e6] PubMed: 36563680
Synchronous Disintegration of Ferroptosis Defense Axis via Engineered Exosome-Conjugated Magnetic Nanoparticles for Glioblastoma Therapy [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2105451] PubMed: 35508804
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] PubMed: 36516759
Brequinar and dipyridamole in combination exhibits synergistic antiviral activity against SARS-CoV-2 in vitro: Rationale for a host-acting antiviral treatment strategy for COVID-19 [ Antiviral Res, 2022, 206:105403] PubMed: 36041646
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293] PubMed: 35492218
Metabolic inhibitor screening identifies dihydrofolate reductase as an inducer of the tumor immune escape mediator CD24 [ Immunomedicine, 2022, 2(2)e1041] PubMed: 36816458
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: N/A

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