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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1mg/ml
(2.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.14mg/ml
(0.34mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
BRD4770 est un inhibiteur de l'Histone Methyltransferase G9a avec une IC50 de 6,3 μM, et induit la sénescence cellulaire.
Cibles
G9a
In vitro
BRD4770 réduit les niveaux cellulaires de H3K9 di- et triméthylé via l'inhibition de G9a, induit la sénescence et inhibe la prolifération dépendante et indépendante de l'ancrage dans la lignée cellulaire de cancer du pancréas PANC-1. La combinaison de gossypol et de ce composé augmente les niveaux de LC3-II et le nombre d'autophagosomes, et agit ainsi en synergie pour induire la mort cellulaire dans les cellules PANC-1.
Des dosages immuno-enzymatiques fluorométriques à lanthanide à dissociation améliorée (DELFIA) sont réalisés dans des plaques à 384 puits blanches et opaques, revêtues de Neutravidin. Les composés d'essai sont dilués à 12 μg/mL dans 50 mM Tris-HCl pH 8,5 contenant 4 % de DMSO et 10 μL sont distribués dans les puits. Les puits de blanc et de contrôle n'ont reçu que le tampon de composé. Le GST-G9a à 10 μg/mL et le SAM à 40 μM sont dilués dans 50 mM Tris HCl pH 8,5/10 mM DTT et ajoutés dans un volume de 20 μL. Les puits de blanc ne reçoivent que le tampon Tris/DTT. Les réactions sont initiées par l'ajout de 800 nM de substrat H3(1-20)-cysbiotine dans 50 mM Tris pH 8,5 dans un volume de 10 μl, et incubées à température ambiante pendant 60 minutes. Les plaques sont lavées 3 fois avec 100 μl de tampon de lavage (50 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl, 0,05 % Tween 20, 0,2 % BSA). Ensuite, 50 μl de tampon de dosage immuno-enzymatique fluorométrique (FI) (50 mM Tris HCl pH 7,8, 150 mM NaCl, 0,05 % Tween 40, 25 μM DTPA, 0,2 % BSA, 0,05 % BGG) contenant 5 ng d'α-2X-di-meth H3-K9 et 5 ng de chélate Eu de chèvre anti-lapin sont ajoutés à tous les puits de la plaque, et la plaque est incubée pendant une heure supplémentaire à température ambiante. Les plaques sont lavées 3 fois avec 100 μL de tampon de lavage, et 50 μL de solution d'amélioration sont ajoutés à chaque puits. La fluorescence résolue en temps est mesurée après 45 minutes sur un imageur de microplaques Viewlux pendant 15 secondes avec une fenêtre de 354 μs, un délai de 400 μs, une excitation à 360 nm et une émission à 618 nm.
PANC-1 cells are seeded and treated with BRD4770 in 6-well plates for 72 h. Cells are trypsinized and tested for soft agar colony formation using CytoSelect 96-Well Cell Transformation Assay, using the CyQuant GR dye to measure total cellular nucleic acid levels. Fluorescence is detected with an Analyst HT plate reader using a 485/520 nm filter set.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22536950/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23807219/
De Selleck BRD4770 A été cité par 7 Publications
T Cells Spatially Regulate B Cell Receptor Signaling in Lymphomas through H3K9me3 Modifications
[ Adv Healthc Mater, 2024, e2401192.]
BRD4770 inhibits vascular smooth muscle cell proliferation via SUV39H2, but not EHMT2 to protect against neointima formation
[ Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
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