BRD0639

N° de catalogueE1007 Lot:E100701

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Données techniques

Formule

C₂₁H₂₂ClN₅O₄S

Poids moléculaire

475.948

N° CAS

2760881-74-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

95 mg/mL (199.6 mM)

Ethanol

95 mg/mL (199.6 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

BRD0639 est un inhibiteur de petite molécule compétitif au PBM, premier de sa catégorie, qui perturbe le PRMT5-RIOK1 complex avec des IC50 de 7,5 μM et 16 μM dans les cellules perméabilisées et vivantes, respectivement.

Cibles

PRMT5-RIOK1 complex (in permeabilized cells)	PRMT5-RIOK1 complex (in permeabilized cells)
7.5 μM	16 μM

In vitro

BRD0639, qui engage la cible dans les cellules Expi293, perturbe les complexes PRMT5−RIOK1 et réduit la méthylation du substrat. Ce composé réduit également le SDMA dans le même sous-ensemble de protéines affectées par la perturbation génétique du site de liaison du PBM.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Expi293 cells Concentrations 25 μM Temps dincubation 12 h Méthode Cells are plated at 1 × 10⁶/well in 6-well tissue culture treated plates and treated the next day with BRD0639 to a final concentration of 25 μM. Twelve h after treatment, the media is refreshed and cells retreated with this compound. Twelve h later, cells are washed 1× with PBS and lysed on ice for 15 min in 50 μL lysis buffer.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Expi293 cells
Concentrations
25 μM
Temps dincubation
12 h
Méthode
Cells are plated at 1 × 10⁶/well in 6-well tissue culture treated plates and treated the next day with BRD0639 to a final concentration of 25 μM. Twelve h after treatment, the media is refreshed and cells retreated with this compound. Twelve h later, cells are washed 1× with PBS and lysed on ice for 15 min in 50 μL lysis buffer.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34342224/

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