BMS-986158

N° de catalogueS9691 Lot:S969101

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Données techniques

Formule

C30H33N5O2
Poids moléculaire 495.62 N° CAS 1800340-40-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (50.44 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.05 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.250mg/ml (2.52mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.312mg/ml (0.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BMS-986158 est un puissant inhibiteur de BET avec des CI50 de 6,6 nM et 5 nM dans les cellules de cancer du poumon à petites cellules (CPPC) NCI-H211 et les cellules de cancer du sein triple-négatif (CSTN) MDA-MB231, respectivement.
Cibles
BET
(in NCI-H211 cells)		 BET
(in MDA-MB231 cells)
6.6  nM 5  nM
In vitro

BMS-986158 est un inhibiteur de BET. La CI50 dans les cellules de cancer du poumon à petites cellules (CPPC) NCI-H211 et les cellules de cancer du sein triple-négatif (CSTN) MDA-MB231 est respectivement de 6,6 nM et 5 nM.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32286255/

De Selleck BMS-986158 A été cité par 1 Publication

BET Bromodomain Degradation Disrupts Function but Not 3D Formation of RNA Pol2 Clusters [ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)199] PubMed: 37259348

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