Fostemsavir

N° de catalogueS7220 Lot:S722001

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Données techniques

Formule

C25H26N7O8P
Poids moléculaire 583.49 N° CAS 864953-29-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia), la prodrogue phosphonooxyméthyle de BMS626529, est un inhibiteur d'attachement qui cible le gp120 du VIH-1 et empêche sa liaison aux cellules T CD4+ avec une EC50 < 10 nM.
Cibles
HIV-1 gp120
(Cell-free assay)
10 nM(EC50)
In Vivo

Le BMS-663068 est la prodrogue phosphonooxyméthyle du BMS-626529 conçue pour augmenter la solubilité du composé dans l'intestin. Le BMS-663068 est clivé par la phosphatase alcaline, située à la surface luminale des membranes de la bordure en brosse de l'intestin grêle, libérant le BMS-626529. En raison de sa bonne perméabilité membranaire, le BMS-626529 est ensuite rapidement absorbé. Le BMS-663068 est un inhibiteur oralement actif de l'attachement du VIH-1.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    C57BL/7 mice, NSG-SGM3-derived HSC-Hu mice

  • Dosages

    20 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22547625/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32792548/

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