BMH-21

N° de catalogueS7718 Lot:S771802

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Données techniques

Formule

C21H20N4O2
Poids moléculaire 360.41 N° CAS 896705-16-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO (chauffé au bain-marie à 50 °C) 2 mg/mL (5.54 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.54 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le BMH-21 est un intercalateur d'ADN qui se lie à l'ADN ribosomal et inhibe la transcription de l'ARN polymérase I (Pol I).
Cibles
RNA polymerase I
In vitro

Le BMH-21 provoque la destruction dépendante du protéasome de RPA194, la grande sous-unité catalytique protéique de l'holocomplexe Pol I.

Dans la lignée cellulaire cancéreuse U2OS, ce composé entraîne la dégradation de RPA194 et la translocation de NCL avec une IC50 de 0,05 μM et 0,07 μM, respectivement. En provoquant un stress nucléolaire, il montre également une puissante inhibition de la viabilité cellulaire.

In Vivo

Ce composé réduit la croissance tumorale dans des xénogreffes de souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    U2OS osteosarcoma cells

  • Concentrations

    ~5 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    The cells are maintained at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO2. U2OS osteosarcoma cells are cultured in DMEM supplemented with 15% fetal bovine serum. Cells are plated in 96-well plates at a density of 10000 cells/well in triplicate and incubated for 48 h with the compounds. Viability is determined using WST-1 cell proliferation reagent.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Athymic NCr nu/nu mice

  • Dosages

    25 or 50 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24434211/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24847734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24434211/

Validation du produit par le client

Pharmacological and siRNA perturbations in HEK293 cells suggest that mTORC1 also modulates cytoplasmic rheology through ribosome crowding in mammals.

Données de [ , , Cell, 2018, 174(2):338-349 ]

De Selleck BMH-21 A été cité par 23 Publications

Hypoxic stress incites HIF1α-driven ribosome biogenesis that can be exploited by targeting RNA Polymerase I [ Nat Commun, 2025, 16(1):8018] PubMed: 40866413
RECQ5 mediates pre-rRNA processing in nucleolus [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(15)gkaf766] PubMed: 40823811
Colorectal cancer cell line-derived organoid model with stem cell properties captures the regrowing state of residual cancer cells after neoadjuvant chemotherapy [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):282] PubMed: 40537472
Ubiquitination of oncogenic mutant p53 via attenuation of ribosome biogenesis machinery effectively inhibits pancreatic tumor growth [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0097] PubMed: 41053975
DNA-PK participates in pre-rRNA biogenesis independent of DNA double-strand break repair [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae316] PubMed: 38682589
Monoallelically expressed noncoding RNAs form nucleolar territories on NOR-containing chromosomes and regulate rRNA expression [ Elife, 2024, 13e80684] PubMed: 38240312
Pre-rRNA facilitates the recruitment of RAD51AP1 to DNA double-strand breaks [ J Biol Chem, 2024, 300(3):107115] PubMed: 38403248
CX‑5461 potentiates imatinib‑induced apoptosis in K562 cells by stimulating KIF1B expression [ Exp Ther Med, 2024, 27(3):107] PubMed: 38356673
CX‑5461 potentiates imatinib‑induced apoptosis in K562 cells by stimulating KIF1B expression [ Exp Ther Med, 2024, 27(3):107.] PubMed: 38356673
The ribosomal protein L22 binds the MDM4 pre-mRNA and promotes exon skipping to activate p53 upon nucleolar stress [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.12.29.573614] PubMed: none

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