Données techniques
| Formule | C23H30FN3 |
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| Poids moléculaire | 367.5 | N° CAS | 132810-10-7 | |
| Solubilité (25°C)* | In vitro | 5%TFA | 3 mg/mL (8.16 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Blonanserin (AD 5423) est un antagoniste relativement sélectif de la sérotonine (5-HT)2A et de la dopamine D2, utilisé dans le traitement de la schizophrénie. | ||||
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| Cibles |
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| In vitro | Blonanserin augmente transitoirement l'activation neuronale dans le locus coeruleus et l'aire tegmentale ventrale, mais pas dans le noyau du raphé dorsal ou le noyau thalamique médiodorsal, tandis que la rispéridone augmente l'activation dans le locus coeruleus, l'aire tegmentale ventrale et le noyau du raphé dorsal, mais pas dans le noyau thalamique médiodorsal des rats. Ce composé augmente de manière persistante les niveaux extracellulaires frontaux de noradrénaline et de dopamine mais pas de sérotonine, de GABA ou de glutamate, tandis que la rispéridone augmente de manière persistante ceux de noradrénaline, de dopamine et de sérotonine mais pas de GABA ou de glutamate. Il augmente l'efflux de DA corticale et de ses métabolites, l'acide homovanillique et l'acide 3,4-dihydroxyphénylacétique. Cette substance chimique présente l'affinité de liaison la plus puissante pour les récepteurs D3 humains parmi les antipsychotiques atypiques testés (rispéridone, olanzapine et aripiprazole). Il agit comme un antagoniste complet puissant des récepteurs D3 humains. Il bloque la liaison du [(3)H]-(+)-PHNO, un radiotraceur des récepteurs D2/D3, à la fois dans la région riche en récepteurs D2 (striatum) et la région riche en récepteurs D3 (lobes 9 et 10 du cervelet). Cet agent, un nouvel antipsychotique atypique avec des propriétés antagonistes de la dopamine D(2)/sérotonine 5-HT(2A), présente une bonne distribution cérébrale. | ||||
| In Vivo | Blonanserin, 1 mg/kg, mais pas 0,3 mg/kg, améliore le déficit NOR induit par la PCP chez les rats. Ce composé inverse significativement le déficit NOR sans diminuer l'activité pendant les périodes d'acquisition ou de rétention chez les rats. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Blonanserin A été cité par 2 Publications
| FBXO10 Drives Hepatocellular Carcinoma Proliferation via K63-Linked Ubiquitination and Stabilization of FRMPD1 [ Curr Issues Mol Biol, 2025, 47(6)391] | PubMed: 40699790 |
| Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
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