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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.500mg/ml
(1.01mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.200mg/ml
(0.40mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Bioymifi, un agoniste à petite molécule du récepteur de mort 5 (DR5), se lie au domaine extracellulaire (ECD) du DR5 avec un Kd de 1,2 μM mais a montré peu d'affinité de liaison pour l'ECD du DR4. Il induit un regroupement et une agrégation du DR5, conduisant à l'apoptosis.
Cibles
DR5 receptor (Cell-based assay)
1.2 μM(Kd)
In vitro
Bioymifi est capable de promouvoir la mort cellulaire sans nécessiter le mimétique de Smac dans les cellules T98G. À une concentration de 10 μM, ce composé induit le traitement de la caspase-3 en fragments plus petits. La caspase-8 et la voie apoptotique extrinsèque associée sont essentielles pour cette mort cellulaire induite chimiquement. Il induit des voies de mort dépendantes du DR5 et est indépendant du TRAIL. Ce composé se lie à l'ECD du DR5 avec un Kd de 1,2 μM mais montre peu d'affinité de liaison pour l'ECD du DR4. Il a une faible solubilité dans les solutions tampons. Ce produit chimique favorise l'apoptosis en se liant directement et en facilitant l'agrégation du DR5. Lorsqu'il atteint une concentration micromolaire, sa capacité à agréger le DR5 est suffisamment forte pour induire l'apoptosis dans diverses cellules cancéreuses.
Dose-response curves of bioymifi and A2C2 in T98G cells are plotted as a function of A2C2 or this compound concentration. Human glioblastoma (T98G) cells are treated with various concentrations of A2C2 or this chemical alone or in combination with 1 μM Smac mimetic (SM) for 48 h. The corresponding cell survival is normalized to the treatment without A2C2 or this compound.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23292651/
De Selleck Bioymifi A été cité par 2 Publications
Death receptor 5 is required for intestinal stem cell activity during intestinal epithelial renewal at homoeostasis
[ Cell Death Dis, 2024, 15(1):27]
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