Bilastine

N° de catalogueS3721 Lot:S372101

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Données techniques

Formule

C28H37N3O3

Poids moléculaire 463.61 N° CAS 202189-78-4
Solubilité (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine 29 mg/mL (62.55 mM)
DMSO 1 mg/mL (2.15 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Bilastine est un nouvel antihistaminique H1 receptor bien toléré, non sédatif, avec un début d'action rapide et une durée d'action prolongée.
Cibles
H1 receptor
(in guinea-pig cerebellum)
44.15 nM(Ki)
In vitro La Bilastine a une affinité spécifique élevée pour le récepteur H1 mais elle n'a pas ou très peu d'affinité pour 30 autres récepteurs testés. Ce composé manque d'antagonisme significatif contre la sérotonine, la bradykinine, le leucotriène D4, le calcium, les récepteurs muscariniques M3, les α1-adrénocepteurs, les β2-adrénocepteurs et les récepteurs H2 et H3.
In Vivo La Bilastine est efficace pour tous les symptômes nasaux, y compris l'obstruction, et pour les symptômes oculaires chez les patients atteints de rhinoconjonctivite allergique. Ce composé est bien toléré. À jeun, il est rapidement absorbé, mais l'absorption est ralentie lorsqu'il est pris avec de la nourriture ou du jus de fruits. Des études in vivo chez le rat ont démontré une réduction de la contraction musculaire lisse stimulée par l'histamine, des bronchospasmes, de la perméabilité endothéliale et de l'extravasation microvasculaire.

Protocole (de référence)

Références

  • https://www.hindawi.com/journals/bmri/2013/626837/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16274260/

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