BI-9564

N° de catalogueS8113 Lot:S811302

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Données techniques

Formule

C20H23N3O3

Poids moléculaire 353.41 N° CAS 1883429-22-8
Solubilité (25°C)* In vitro Ethanol 26 mg/mL (73.56 mM)
DMSO 18 mg/mL (50.93 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le BI-9564 est un inhibiteur sélectif des bromodomaines BRD9 et BRD7 avec une IC50 de 75 nM et 3,4 µM, respectivement.
Cibles
BRD9
(Cell-free assay)
BRD7
(Cell-free assay)
CECR2
(Cell-free assay)
5.9 nM(Kd) 73 nM(Kd) 77 nM(Kd)
In vitro Le traitement du panel avec le BI-9564 entraîne une inhibition sélective de la croissance d'une proportion significative des lignées cellulaires de LMA testées.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    MV-4-11 cells

  • Concentrations

    various concentrations(10 nM-100 μM)

  • Temps dincubation

    2 h

  • Méthode

    To 750,000 MV-4-11 cells in 250 µl growth medium (in IMDM, 10 % FBS, GlutaMAX, 25 mM HEPES and 0,1% 2-Mercaptoethanol) per well compound is added at the desired concentration from a 10 mM stock solution using the HP D300 Digital Dispenser. After 2 hours of incubation with the compound, cells are collected by centrifugation, washed in ice cold PBS and lysed in 15 µl of cell extraction buffer. After 30 minutes on ice, nucleic acids are disrupted by sonication. cMYC levels are measured using the human c-Myc (Total) ELISA Kit.

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Female CIEA-NOG mice

  • Dosages

    10 mL/kg

  • Administration

    Oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26914985/

De Selleck BI-9564 A été cité par 1 Publication

GSK2801, a BAZ2/BRD9 Bromodomain Inhibitor, Synergizes with BET Inhibitors to Induce Apoptosis in Triple-Negative Breast Cancer [ Mol Cancer Res, 2019, 17(7):1503-1518] PubMed: 31000582

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