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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
BI-847325 est un inhibiteur double MEK/Aurora kinase sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM et 4 nM pour Aurora B de Xenopus laevis, Aurora A et Aurora C humaines, ainsi que MEK1 et MEK2 humaines, respectivement. Phase 1.
Cibles
Aurora B (Xenopus laevis)
MEK2
Aurora C (Human)
Aurora A (Human)
MEK1
3 nM
4 nM
15 nM
25 nM
25 nM
In vitro
BI-847325 montre des effets inhibiteurs de croissance sur les cellules de mélanome mutantes BRAF et résistantes au vémurafénib avec une IC50 allant de 0,3 nM à 2 μM, et prévient la formation de colonies dans six lignées cellulaires de mélanome mutantes BRAF. Ce composé induit également l'apoptose en réduisant l'expression de Mcl-1.
In Vivo
Chez les souris porteuses de xénogreffes 1205Lu et 1205LuR, BI-847325 (75 mg/kg, p.o.) provoque une suppression tumorale significative sans altération significative du poids corporel.
Cells are plated at a density of 2.5 × 103 cells per 100 μL and left to grow overnight before being treated with increasing concentrations of this compound for 72 hours. The metabolic activity is determined using Alamar blue reagent as per the manufacturer's protocol.
High In Vitro and In Vivo Activity of BI-847325, a Dual MEK/Aurora Kinase Inhibitor, in Human Solid and Hematologic Cancer Models
[ Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181]
The Novel ATP-Competitive MEK/Aurora Kinase Inhibitor BI-847325 Overcomes Acquired BRAF Inhibitor Resistance through Suppression of Mcl-1 and MEK Expression.
[ Mol Cancer Ther, 2015, 14(6):1354-64]
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