BH3I-1

N° de catalogueS8177 Lot:S817701

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Données techniques

Formule

C₁₅H₁₄BrNO₃S₂

Poids moléculaire

400.31

N° CAS

300817-68-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (159.87 mM)

Ethanol

13 mg/mL (32.47 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

BH3I-1 est un inhibiteur de l'interaction du domaine Bcl-X_L-BH3 avec un Ki de 2,4 μM (par polarisation de fluorescence). Ce composé est un inhibiteur sélectif des protéines de la famille Bcl-2.

Cibles

BH3-Bcl-xL interaction	p53/MDM2
2.4 μM(Ki)	5.3 μM(Kd)

In vitro

BH3I-1 inhibe l'hétérodimérisation de Bcl-xL in vitro. Il induit également la libération du cytochrome c. Ce composé, tout en inhibant ses cibles rapportées Bcl-2/Bim et Bcl-xL/Bim, montre une inhibition significative des interactions p53/hDM2 et p300/Hif-1a.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Jurkat cells Concentrations 30 or 90 μM Temps dincubation 48 h Méthode Cells (5×10⁴ cells per well) are seeded into white 96-well plates (Costar) and treated with various concentrations of the compounds for 48 h. For zVAD-FMK protection experiments, cells are preincubated with 100 µM zVAD-FMK for 1 h before the addition of this chemical. Cell viability is determined with an MTS assay. For PI staining experiments, cells are grown in 24-well plates and then incubated with 2 µg ml/L PI. Cell death is determined by FACS analysis.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Jurkat cells
Concentrations
30 or 90 μM
Temps dincubation
48 h
Méthode
Cells (5×10⁴ cells per well) are seeded into white 96-well plates (Costar) and treated with various concentrations of the compounds for 48 h. For zVAD-FMK protection experiments, cells are preincubated with 100 µM zVAD-FMK for 1 h before the addition of this chemical. Cell viability is determined with an MTS assay. For PI staining experiments, cells are grown in 24-well plates and then incubated with 2 µg ml/L PI. Cell death is determined by FACS analysis.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11175750/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20856941/

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