Données techniques
| Formule | C30H50O2 |
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| Poids moléculaire | 442.72 | N° CAS | 473-98-3 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 5 mg/mL (11.29 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | La Betulin (BE, betulinol, betuline, betulinic alcohol), également connue sous le nom de betulinol, betuline ou betulinic alcohol, est un triterpénoïde pentacyclique de type lupane naturellement distribué dans de nombreuses plantes et présentant un large spectre de propriétés biologiques et pharmacologiques telles qu'une activité anticancéreuse et chimiopréventive. Ce composé (Trochol) est un inhibiteur de la protéine de liaison à l'élément régulateur des stérols (SREBP) avec une IC50 de 14,5 μM dans la lignée cellulaire K562. |
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| In vitro | La Betulin inhibe significativement la viabilité cellulaire dans les cellules de carcinome du col de l'utérus HeLa, les cellules d'hépatome HepG2, les cellules d'adénocarcinome pulmonaire A549 et les cellules de cancer du sein MCF-7 avec des valeurs IC50 allant de 10 à 15 mg/mL. Bien que ce composé n'exhibe qu'une activité anticancéreuse modérée dans d'autres cellules cancéreuses humaines telles que les cellules d'hépatome SK-HEP-1, le carcinome de la prostate PC-3 et le carcinome pulmonaire NCI-H460, avec des valeurs IC50 allant de 20 à 60 mg/mL, il montre une inhibition de croissance mineure dans les cellules d'érythroleucémie humaine K562 (IC50>100 mg/mL). Ce composé ne déclenche pas directement la libération mitochondriale du cytochrome c dans les mitochondries isolées. Bax et Bak sont rapidement transloqués vers les mitochondries 30 minutes après le traitement à la Betulin. In vitro, il inhibe les niveaux de facteur de nécrose tumorale α (TNF-α) et d'interleukine (IL)-6 induits par les LPS et régule à la hausse le niveau d'IL-10. De plus, ce produit chimique supprime la phosphorylation de la protéine p65 du facteur nucléaire-kB (NF-kB) dans les cellules RAW 264.7 stimulées par les LPS. |
| In Vivo | In vivo, la Betulin atténue les lésions pulmonaires aiguës induites par les LPS. Le traitement avec ce composé diminue les cytokines pro-inflammatoires, l'activité de la myéloperoxydase et les charges bactériennes dans le tissu pulmonaire pendant la pneumonie à Gram négatif. Chez les souris apoE−/− nourries avec un régime riche en graisses (HFD), l'administration de ce composé réduit significativement les lésions dans les aortes en face et les sinus aortiques. De plus, l'administration de ce composé augmente significativement l'expression de l'ABCA1 et supprime les zones positives aux macrophages dans les sinus aortiques. De plus, l'administration de ce composé améliore les profils Lipid plasmatiques et augmente l'excrétion fécale du cholestérol chez les souris. |
Protocole (de référence)
| Étude animale :[2] |
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Références
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De Selleck Betulin A été cité par 5 Publications
| SREBP2 inhibitor betulin sensitizes hepatocellular carcinoma to lenvatinib by inhibiting the mTOR/IL-1β pathway [ Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486] | PubMed: 37434430 |
| SREBP2 inhibitor betulin sensitizes hepatocellular carcinoma to lenvatinib by inhibiting the mTOR/IL-1β pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486] | PubMed: 37434430 |
| Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] | PubMed: 34580494 |
| Organ-specific cholesterol metabolic aberration fuels liver metastasis of colorectal cancer [ Theranostics, 2021, 11(13):6560-6572] | PubMed: 33995676 |
| Inhibition of SREBP-1 Activation by a Novel Small-Molecule Inhibitor Enhances the Sensitivity of Hepatocellular Carcinoma Tissue to Radiofrequency Ablation [ Front Oncol, 2021, 11:796152] | PubMed: 34900747 |
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