Benzbromarone

N° de catalogueS4221 Lot:S422101

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Données techniques

Formule

C17H12Br2O3
Poids moléculaire 424.08 N° CAS 3562-84-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.43 mM)
Ethanol 9 mg/mL (21.22 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 10.000mg/ml (23.58mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Benzbromarone (Desuric) est un inhibiteur du CYP2C9, il se lie au CYP2C9 avec une valeur de Ki de 19,3 nM.
Cibles
CYP2C9
19.3 nM(Ki)
In vitro

La Benzbromarone (20 μM) diminue le potentiel de membrane mitochondriale de 81% dans des hépatocytes de rat isolés. Ce composé diminue l'oxydation de l'état 3 et les rapports de contrôle respiratoire pour le L-glutamate avec une IC50 < 1 μM dans des mitochondries de foie de rat isolées. Il (50 μM) découple la phosphorylation oxydative et augmente la consommation d'oxygène par les hépatocytes à partir de 10 μM dans des hépatocytes de rat isolés. Ce produit chimique inhibe également la formation de produits de β-oxydation solubles dans l'acide de manière dose-dépendante avec une IC50 de 2 μM. Il (100 μM) inhibe la chaîne de transport d'électrons et sont des découpleurs de la phosphorylation oxydative dans des mitochondries de foie de rat isolées. Ce composé (1 μM) entraîne une augmentation concentration-dépendante de la production de ROS dans les cellules HepG2. Il (100 μM) entraîne une augmentation significative de la taille mitochondriale des mitochondries de foie de rat isolées. Ce produit chimique est associé à la fuite de cytochrome c dans le cytoplasme des cellules HepG2. Il (100 μM) entraîne une proportion de cellules apoptotiques de 11% dans les hépatocytes de rat. Ce composé réduit significativement l'absorption d'oxypurinol à une concentration aussi faible que 10 nM et la bloque complètement à 1 μM. Il (1 μM) capte le substrat typique de l'OCTN1 (tétraéthylammonium) et de l'OCTN2 (carnitine) dans les cellules HEK293 exprimant l'OCTN1 humain de 96,7% et 111% par rapport au contrôle, respectivement. Ce produit chimique inhibe complètement l'absorption d'urate à 50 μM dans les ovocytes exprimant l'URAT1, avec une IC50 inférieure à 0,1 μM. Il s'active par hydroxylation séquentielle du cycle benzofurane en un catéchol, qui peut ensuite être davantage oxydé en un intermédiaire quinone réactif capable d'adduquer des protéines.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12814975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15799034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16135657/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12024214/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18020424/

De Selleck Benzbromarone A été cité par 3 Publications

Targeting ALOX5 ameliorates renal tubular injury in ischemia-reperfusion-induced acute kidney injury via inhibition of ferroptosis [ Commun Biol, 2025, 8(1):1403] PubMed: 41028852
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] PubMed: 33231680

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