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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
La Bedaquiline (TMC-207, R207910), une diarylquinoline, se lie à la sous-unité c de la mycobacterial ATP synthase et inhibe son activité. Elle est très sélective pour l'enzyme mycobacterial ATP synthase par rapport à l'enzyme eucaryote homologue (Indice de sélectivité >20 000).
Cibles
mycobacterial ATP synthase
In vitro
La Bedaquiline cible le complexe Mycobacterial ATP synthase. Ce composé a une activité anticancéreuse, dirigée contre les cellules souches cancéreuses (CSC). Son traitement des cellules de cancer du sein MCF7 inhibe la consommation d'oxygène mitochondriale, ainsi que la glycolyse, mais induit un stress oxydatif. Il réduit le potentiel de membrane mitochondriale, avec une augmentation significative des niveaux de ROS. Il inhibe spécifiquement la respiration mitochondriale dans les cellules cancéreuses, tout en améliorant la fonction mitochondriale dans les cellules normales. Ce produit chimique inhibe considérablement la consommation d'oxygène et la production d'ATP dans la gamme micromolaire basse. De plus, son traitement a également réduit la glycolyse aérobie.
In Vivo
La Bedaquiline suit une élimination triphasique et est caractérisée par une demi-vie terminale exceptionnellement longue, d'environ 173 h chez l'homme.
MCF7 cells were treated with 10μM bedaquiline for 48 hours. Vehicle alone (DMSO) control cells were processed in parallel. After 48 hours, cells were washed with PBS, and incubated with CM-H2DCFDA (diluted in PBS/CM to a final concentration of 1 μM) for 20 minutes at 37°C. All subsequent steps were performed in the dark. Cells were rinsed, harvested, and re-suspended in PBS/CM. Cells were then analyzed by flow cytometry.
De Selleck Bedaquiline A été cité par 5 Publications
Near-field sensor array with 65-GHz CMOS oscillators can rapidly and comprehensively evaluate drug susceptibility of Mycobacterium
[ Sci Rep, 2023, 13(1):3825]
Wollamide Cyclic Hexapeptides Synergize with Established and New Tuberculosis Antibiotics in Targeting Mycobacterium tuberculosis
[ Microbiol Spectr, 2023, e0046523.]
Nano-in-Microparticles for Aerosol Delivery of Antibiotic-Loaded, Fucose-Derivatized, and Macrophage-Targeted Liposomes to Combat Mycobacterial Infections: In Vitro Deposition, Pulmonary Barrier Interactions, and Targeted Delivery
[ Adv Healthc Mater, 2022, e2102117]
Effects of Bedaquiline on Antimicrobial Activity and Cytokine Secretion of Macrophages Infected with Multidrug-Resistant Mycobacterium tuberculosis Strains
[ Can J Infect Dis Med Microbiol, 2022, 2022:2703635]
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