BBO-8520

N° de catalogueE1968 Lot:E196802

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Données techniques

Formule

C35H33F6N7O2S
Poids moléculaire 729.74 N° CAS 2893809-51-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (137.03 mM)
Ethanol 100 mg/mL (137.03 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5mg/ml (6.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.25mg/ml (0.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BBO-8520 est un inhibiteur covalent de petite molécule qui cible sélectivement KRAS G12C avec une biodisponibilité orale élevée. Il fonctionne à la fois comme un inhibiteur de KRAS G12C (OFF) et un bloqueur de la signalisation KRAS G12C (ON). Ce composé inhibe la prolifération cellulaire en se liant à KRAS G12C (ON) lié au GTP, empêchant ainsi l'interaction RAS-RAF1 et favorisant la transition vers l'état inactif (OFF).
Cibles
KRAS-G12C
In Vivo BBO-8520 (10 mg/kg/j; po) provoque l'inhibition de pERK et l'activation de KRASG12C dans un modèle GEMM KrasG12C-p53, entraînant une régression tumorale durable. Ce composé démontre de puissants effets pharmacodynamiques dose-dépendants et temps-dépendants (plus de 80% d'inhibition de pERK) chez des souris atteintes de tumeurs mutantes KRASG12C.

Protocole (de référence)

Références

  • https://aacrjournals.org/cancerres/article/84/7_Supplement/ND07/742758
  • https://link.springer.com/article/10.1007/s40265-023-01980-8

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