Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride

N° de catalogueS8666 Lot:S866604

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Données techniques

Formule

C20H22ClN7O
Poids moléculaire 411.89 N° CAS
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (199.08 mM)
Water 82 mg/mL (199.08 mM)
Ethanol 10 mg/mL (24.27 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L'Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale de l'ATR avec une IC50 de 7 nM.
Cibles
ATR
(Cell-free assay)
7 nM
In vitro

In vitro, le BAY 1895344 se révèle être un inhibiteur d'ATR très puissant et hautement sélectif (IC50 = 7 nM), qui inhibe puissamment la prolifération d'un large spectre de lignées cellulaires tumorales humaines (IC50 médiane = 78 nM). Dans les essais mécanistiques cellulaires, le BAY 1895344 inhibe puissamment la phosphorylation induite de l'H2AX (IC50 = 36 nM).
In Vivo

Le BAY 1895344 révèle une solubilité aqueuse et une biodisponibilité significativement améliorées chez différentes espèces et aucune activité dans l'essai hERG patch-clamp. Il démontre également une efficacité très prometteuse en monothérapie dans les modèles tumoraux déficients en dommages à l'ADN, ainsi qu'un traitement en combinaison avec des thérapies induisant des dommages à l'ADN.

Le BAY 1895344 présente une forte efficacité antitumorale in vivo en monothérapie dans une variété de modèles xénogreffes de différentes indications caractérisées par des déficiences en DDR, induisant une maladie stable dans le cancer de l'ovaire et colorectal ou même une rémission tumorale complète dans les modèles de lymphome à cellules du manteau.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    C4–2b and PC-3 cells

  • Concentrations

    2 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    Cells were treated with various concentrations of BAY1895344.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    C57BL/6N male mice

  • Dosages

    40 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/836
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34168048/

De Selleck Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride A été cité par 11 Publications

KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9] PubMed: 40645185
Gemcitabine and ATR inhibitors synergize to kill PDAC cells by blocking DNA damage response [ Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253] PubMed: 39838187
APOBEC3B coordinates R-loop to promote replication stress and sensitize cancer cells to ATR/Chk1 inhibitors [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):348] PubMed: 37270643
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA ubiquitination [ Cell Rep, 2023, 42(4):112296] PubMed: 36961817
The effect of inhibition of receptor tyrosine kinase AXL on DNA damage response in ovarian cancer [ Commun Biol, 2023, 6(1):660] PubMed: 37349576
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA polyubiquitination [ bioRxiv, 2023, 2023.01.31.526362] PubMed: 36778247
ENHANCING DNA-DAMAGING THERAPY THROUGH THE INHIBITION OF DNTP SYNTHESIS USING A SYNERGISTIC DRUG COMBINATION TO TREAT [ UKnowledge , 2023, 10.13023/etd.2023.108] PubMed: None
Genetically Defined, Syngeneic Organoid Platform for Developing Combination Therapies for Ovarian Cancer [ Cancer Discov, 2021, 11(2):362-383] PubMed: 33158842
ATR inhibitor-induced CDK1-SPOP axis destabilizes PD-L1 and enhances cytotoxicity in prostate cancer [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.1010.2021] PubMed: 34168048
ATR/ATM-Mediated Phosphorylation of BRCA1 T1394 Promotes Homologous Recombinational Repair and G2-M Checkpoint Maintenance [ Cancer Res, 2021, 81(18):4676-4684] PubMed: 34301763

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