Empesertib (BAY1161909)

N° de catalogueS8214 Lot:S821402

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Données techniques

Formule

C₂₉H₂₆FN₅O₄S

Poids moléculaire

559.61

N° CAS

1443763-60-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (178.69 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

L'Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5), un dérivé du triazolopyridine, est un inhibiteur sélectif biodisponible par voie orale de la sérine/thréonine monopolaire kinase 1 (Mps1) avec une IC50 de <1 nM. Ce composé a une activité antinéoplasique potentielle.

Cibles

Mps1
(Cell-free assay)

1 nM

In vitro

L'Empesertib (BAY1161909) est un inhibiteur très efficace de MPS1 avec une IC50 inférieure ou égale à 1 nM (plus puissant que 1 nM) dans un test kinase MPS1 avec une concentration de 1 μM/2 mM ATP, et une IC50 inférieure à 400 nM dans un test de prolifération cellulaire HeLa.

In Vivo

L'Empesertib (BAY1161909) est un inhibiteur très efficace de MPS1 avec une biodisponibilité orale maximale (Fmax) chez le rat supérieure à 70%, déterminée au moyen de microsomes hépatiques de rat, et une biodisponibilité orale maximale (Fmax) chez le chien supérieure à 50%, déterminée au moyen de microsomes hépatiques de chien, et une biodisponibilité orale maximale (Fmax) chez l'homme supérieure à 60%, déterminée au moyen de microsomes hépatiques humains.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Cultivated tumor cells Concentrations 0.01 μM-30 μM Temps dincubation 4 days Méthode Empesertib (BAY1161909) was evaluated using the following procedure: Cultivated tumor cells are plated at a density of 5000 cells/well (MCF7, DU145, HeLa-MaTu-ADR), 3000 cells/well (NCI-H460, HeLa-MaTu, HeLa), or 1000 cells/well (B16F10) in a 96-well multititer plate in 200 μl of their 5 respective growth medium supplemented 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates was replaced by fresh culture medium (200 μl), to which this compound is added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.01-30 μM; The cells are incubated for 4 days in its presence. Cell proliferation is determined by staining the cells with crystal violet: the cells are fixed by adding 20 μl/measuring point of an 11 % glutaric aldehyde solution for 15 minutes at room temperature. After three washing cycles of the fixed cells 15 with water, the plates are dried at room temperature. The cells are stained by adding 100 μl/measuring point of a 0.1 % crystal violet solution (pH 3.0). After three washing cycles of the stained cells with water, the plates are dried at room temperature. The dye is dissolved by adding 100 μl/measuring point of a 10% acetic acid solution.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux rat, dog and humans Dosages 1-2 mg/mL Administration Oral gavage, IV

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Cultivated tumor cells
Concentrations
0.01 μM-30 μM
Temps dincubation
4 days
Méthode
Empesertib (BAY1161909) was evaluated using the following procedure: Cultivated tumor cells are plated at a density of 5000 cells/well (MCF7, DU145, HeLa-MaTu-ADR), 3000 cells/well (NCI-H460, HeLa-MaTu, HeLa), or 1000 cells/well (B16F10) in a 96-well multititer plate in 200 μl of their 5 respective growth medium supplemented 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates was replaced by fresh culture medium (200 μl), to which this compound is added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.01-30 μM; The cells are incubated for 4 days in its presence. Cell proliferation is determined by staining the cells with crystal violet: the cells are fixed by adding 20 μl/measuring point of an 11 % glutaric aldehyde solution for 15 minutes at room temperature. After three washing cycles of the fixed cells 15 with water, the plates are dried at room temperature. The cells are stained by adding 100 μl/measuring point of a 0.1 % crystal violet solution (pH 3.0). After three washing cycles of the stained cells with water, the plates are dried at room temperature. The dye is dissolved by adding 100 μl/measuring point of a 10% acetic acid solution.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
rat, dog and humans
Dosages
1-2 mg/mL
Administration
Oral gavage, IV

Références

https://patents.google.com/patent/WO2014198647A2/en

De Selleck Empesertib (BAY1161909) A été cité par 2 Publications

TTK activates ATR through RPA2 phosphorylation to promote olaparib resistance in ovarian cancer [ Commun Biol, 2025, 8(1):1011]	PubMed: 40617868
The HIPK2/CDC14B-MeCP2 axis enhances the spindle assembly checkpoint block by promoting cyclin B translation [ Sci Adv, 2023, 9(3):eadd6982]	PubMed: 36662865

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