Bavdegalutamide (ARV-110)

N° de catalogueS6965 Lot:S696503

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Données techniques

Formule

C41H43ClFN9O6
Poids moléculaire 812.29 N° CAS 2222112-77-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (123.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Bavdegalutamide (ARV-110) est un dégradeur PROTAC du récepteur des androgènes (AR), spécifique et biodisponible par voie orale, qui conduit à l'ubiquitination et à la dégradation de l'AR. Ce composé dégrade complètement le récepteur des androgènes (AR) dans toutes les lignées cellulaires testées avec un DC50 < 1 nM, et peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de la prostate.
Cibles
AR
(Cell-free assay)
1 nM(DC50)
In vitro

Le Bavdegalutamide (ARV-110), un composé biodisponible par voie orale, démontre une puissance de dégradation de l'AR robuste et une activité fonctionnelle constante dans divers systèmes in vitro et in vivo censés représenter les lacunes des régimes de traitement actuels du cancer de la prostate.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    VCaP cells

  • Concentrations

    10 nM

  • Temps dincubation

    8 h

  • Méthode

    Cells were treated with various concentrations of Bavdegalutamide (ARV-110) for 8 h.

Références

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/5236
  • https://s3.us-east-1.amazonaws.com/arvinas-assets.investeddigital.com/scientific-publications/AR-GUASCO-2-11-2019.pdf

De Selleck Bavdegalutamide (ARV-110) A été cité par 3 Publications

Rapid and high-throughput screening of proteolysis targeting chimeras using a dual-reporter system expressing fluorescence protein and luciferase [ BMC Biol, 2025, 23(1):51] PubMed: 39985000
Decreased AMPK/SIRT1/PDK4 induced by androgen excess inhibits human endometrial stromal cell decidualization in PCOS [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):324] PubMed: 39080028
Recovery of protein synthesis to assay DNA repair activity in transcribed genes in living cells and tissues [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad642] PubMed: 37522336

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