Baloxavir marboxil

N° de catalogueS5952 Lot:S595201

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Données techniques

Formule

C₂₇H₂₃F₂N₃O₇S

Poids moléculaire

571.55

N° CAS

1985606-14-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (174.96 mM)

Ethanol

7 mg/mL (12.24 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (2.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Baloxavir marboxil (S-033188), un inhibiteur de la cap-endonucléase, est un médicament Antiviral.
In Vivo	Une dose orale unique de baloxavir marboxil est bien tolérée, a un profil de sécurité favorable et présente des caractéristiques pharmacocinétiques favorables, y compris une longue demi-vie, ce qui soutient une administration orale unique. Dans les études non cliniques, le baloxavir marboxil est un promédicament et est converti en une forme active, l'acide baloxavir, par hydrolyse. Après une administration orale unique chez les rats et les singes, les concentrations plasmatiques de baloxavir marboxil sont inférieures à la limite inférieure de quantification (LLOQ) à tous les points de prélèvement, et l'aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps de l'acide baloxavir a augmenté proportionnellement à la dose. La principale voie d'excrétion de la radioactivité est l'excrétion fécale, tandis que l'excrétion urinaire était faible chez les rats et les singes. Le baloxavir marboxil a montré une activité thérapeutique dans des modèles précliniques d'infections par les virus de la grippe A et B, y compris des souches résistantes aux agents Antiviral actuels. Dans les modèles murins de grippe saisonnière et de grippe aviaire A(H5N1) ou A(H7N9), le baloxavir administré par voie orale est associé à des réductions rapides des charges virales pulmonaires et à une diminution de la mortalité.

Description

Baloxavir marboxil (S-033188), un inhibiteur de la cap-endonucléase, est un médicament Antiviral.

In Vivo

Une dose orale unique de baloxavir marboxil est bien tolérée, a un profil de sécurité favorable et présente des caractéristiques pharmacocinétiques favorables, y compris une longue demi-vie, ce qui soutient une administration orale unique. Dans les études non cliniques, le baloxavir marboxil est un promédicament et est converti en une forme active, l'acide baloxavir, par hydrolyse. Après une administration orale unique chez les rats et les singes, les concentrations plasmatiques de baloxavir marboxil sont inférieures à la limite inférieure de quantification (LLOQ) à tous les points de prélèvement, et l'aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps de l'acide baloxavir a augmenté proportionnellement à la dose. La principale voie d'excrétion de la radioactivité est l'excrétion fécale, tandis que l'excrétion urinaire était faible chez les rats et les singes. Le baloxavir marboxil a montré une activité thérapeutique dans des modèles précliniques d'infections par les virus de la grippe A et B, y compris des souches résistantes aux agents Antiviral actuels. Dans les modèles murins de grippe saisonnière et de grippe aviaire A(H5N1) ou A(H7N9), le baloxavir administré par voie orale est associé à des réductions rapides des charges virales pulmonaires et à une diminution de la mortalité.

Protocole (de référence)

Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux Specific-pathogen-free, 6-week-old BALB/c mice Dosages 0.5, 1.5, 15 or 50 mg/kg Administration oral

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30184455/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30476172/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30288682/

De Selleck Baloxavir marboxil A été cité par 2 Publications

Hemagglutinin stalk-binding antibodies enhance effectiveness of neuraminidase inhibitors against influenza via Fc-dependent effector functions [ Cell Rep Med, 2022, 3(8):100718]	PubMed: 35977467
Maraviroc inhibits SARS-CoV-2 multiplication and s-protein mediated cell fusion in cell culture [ bioRxiv, 2020, 2020.08.12.246389]	PubMed: 32817953

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