AZD2461

N° de catalogueS7029 Lot:S702901

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Données techniques

Formule

C22H22FN3O3
Poids moléculaire 395.43 N° CAS 1174043-16-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 31 mg/mL (78.39 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description AZD2461 est un nouvel inhibiteur de PARP avec une faible affinité pour la Pgp. Phase 1.
Cibles
PARP
In vitro

AZD2461 a une affinité plus faible pour la Pgp.

In Vivo

AZD2461 a une expression de Mdr1b augmentée de 80 fois sur la tumeur KB1P T6-28 résistante, sans inhibition de la Pgp. Ce composé induit une perte de l'expression de 53BP1 chez les souris atteintes de tumeurs KB1P avec un traitement à court terme. Le traitement à long terme avec cette substance chimique est bien toléré et a doublé la survie médiane sans récidive.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    resistant tumors from KB1PM1, KB1PM3, and KB1PM4 in female mice

  • Dosages

    100 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23103855/

Validation du produit par le client

(b) Hoechst-positive cell quantification of caspase and PARP inhibitors and their effect on ARPE-19 cells undergoing UOS in the presence and absence of NPD1 (lower panel). Bars represent data averages of three repeats (technical replicas) of three independent experiments (biological replicas). *P<0.05

Données de [ , , Cell Death Differ, 2017, 24(6):1091-1099 ]

Changes in molecular regulators of cell cycle in RMS cells treated with Olaparib or AZD2461. a Immunofluorescence experiments showing the expression and localization of Cdc25C, p-Cdc2 (Thr14/Tyr15), Cyclin D1, Cyclin B1 and Cdc2 proteins in RH30 cells treated with 5 µM Olaparib or 10 µM AZD2461 for 48 h. Control cells were treated with DMSO. DAPI was used for nuclear staining. Images captured under ApoTome microscope at ×40 magnification. b Immunofluorescence experiments showing the expression and localization of Cdc25C, p-Cdc2, Cyclin D1, Cyclin B1 and Cdc2 proteins in RD cells treated with 5 µM Olaparib or 10 µM AZD2461 for 48 h. Control cells were treated with DMSO. DAPI was used for nuclear staining. Images captured under ApoTome microscope at ×40 magnification.

Données de [ , , J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(1):137-152 ]

De Selleck AZD2461 A été cité par 8 Publications

Histone Parylation factor 1 contributes to the inhibition of PARP1 by cancer drugs [ Nat Commun, 2021, 12(1):736] PubMed: 33531508
A small-molecule inhibitor of the BRCA2-RAD51 interaction modulates RAD51 assembly and potentiates DNA damage-induced cell death [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1] PubMed: 33662256
Illuminating NAD+ Metabolism in Live Cells and In Vivo Using a Genetically Encoded Fluorescent Sensor [ Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7] PubMed: 32197067
Illuminating NAD+ Metabolism in Live Cells and In Vivo Using a Genetically Encoded Fluorescent Sensor. [ Dev Cell, 2020, 20;53(2):240-252] PubMed: 32197067
Response of Breast Cancer Cells to PARP Inhibitors Is Independent of BRCA Status. [ J Clin Med, 2020, 30;9(4)] PubMed: 32235451
PARP inhibitors affect growth, survival and radiation susceptibility of human alveolar and embryonal rhabdomyosarcoma cell lines [Camero S, et al. J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(1):137-152.] PubMed: 30357520
Neuroprotectin D1 upregulates Iduna expression and provides protection in cellular uncompensated oxidative stress and in experimental ischemic stroke. [Belayev L, et al. Cell Death Differ, 2017, 24(6):1091-1099] PubMed: 28430183
TOPBP1Dpb11 plays a conserved role in homologous recombination DNA repair through the coordinated recruitment of 53BP1Rad9. [ J Cell Biol, 2017, 216(3):623-639] PubMed: 28228534

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