AZD1981

N° de catalogueS7263 Lot:S726301

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Données techniques

Formule

C19H17ClN2O3S
Poids moléculaire 388.87 N° CAS 802904-66-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (28.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description AZD1981 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur CRTh2 (DP2) avec une CI50 de 4 nM, montrant une sélectivité >1000 fois supérieure à celle de plus de 340 autres enzymes et récepteurs, y compris DP1. Phase 2.
Cibles
CRTh2 (DP2) receptor
4 nM
In vitro AZD1981, en tant qu'antagoniste puissant dans un système cellulaire pertinent pour la maladie, inhibe l'expression de CD11b induite par DK-PGD2 dans les éosinophiles humains avec une CI50 de 10 nM. Ce composé bloque le changement de forme médié par DP2 dans les éosinophiles et les basophiles humains dans le sang, ainsi que la chimiotaxie médiée par DP2 des cellules Th2 humaines et des éosinophiles. De plus, il bloque également la liaison de [3H]PGD2 à la DP2 recombinante de souris, de rat, de cobaye, de lapin et de chien.
In Vivo AZD1981 a une biodisponibilité orale élevée chez les rats mâles Sprague Dawley. Dans le modèle de patte arrière de cobaye, ce composé (100 nM) inhibe complètement la mobilisation des éosinophiles induite par DK-PGD2.
Caractéristiques Un antagoniste sélectif du récepteur DP2(CRTh2) disponible par voie orale en développement clinique pour l'asthme.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21944852/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146091/

De Selleck AZD1981 A été cité par 1 Publication

Target Deconvolution of a Multikinase Inhibitor with Antimetastatic Properties Identifies TAOK3 as a Key Contributor to a Cancer Stem Cell-Like Phenotype. [ Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110] PubMed: 31395684

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