AZD0364 (ATG-017)

N° de catalogueS8708 Lot:S870801

Imprimer

Données techniques

Formule

C₂₄H₂₄F₂N₈O₂

Poids moléculaire

494.50

N° CAS

2097416-76-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

99 mg/mL (200.2 mM)

Ethanol

99 mg/mL (200.2 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.950mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.490mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

AZD0364 (ATG-017) est un inhibiteur préclinique de l'ERK1/2 avec un IC50 de 0,6 nM pour l'ERK2.

Cibles

ERK2

0.6 nM

In vitro

AZD0364 (ATG-017) présente une puissance cellulaire élevée contre un substrat en aval direct sur la voie MAPK (par exemple, inhibition de la phospho-p90RSK1 dans les cellules A375 mutantes BRAFV600E, IC50 = 6 nM). Ce composé est un inhibiteur de kinase hautement sélectif (10/329 kinases testées sont inhibées à >50% à 1 µM) et a un long temps de résidence sur la protéine (tel que déterminé par SPR sur ERK2 humaine non phosphorylée : pKd = 10 ; t1/2 = 277 min).

In Vivo

AZD0364 (ATG-017) présente une bonne pharmacocinétique orale chez différentes espèces et inhibe la phospho-p90RSK1 dans les tumeurs de manière dose-dépendante dans les modèles de xénogreffe. Il induit des régressions dans le modèle de xénogreffe de CPNPC Calu 6 mutant KRAS et peut également être combiné en toute sécurité et efficacement avec l'inhibiteur de MEK1/2 sélumétinib dans les modèles de xénogreffe de CPNPC mutant KRAS.

Protocole (de référence)

Références

https://patents.google.com/patent/WO2017080979A1/pt
http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1647

De Selleck AZD0364 (ATG-017) A été cité par 9 Publications

Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936]	PubMed: 38588697
Conformation selection by ATP-competitive inhibitors and allosteric communication in ERK2 [ Elife, 2024, 12RP91507]	PubMed: 38537148
Slowly progressive cell death induced by GPx4-deficiency occurs via MEK1/ERK2 activation as a downstream signal after iron-independent lipid peroxidation [ J Clin Biochem Nutr, 2024, 74(2):97-107]	PubMed: 38510679
Investigating the Role of TGF-β Signaling Pathways in Human Corneal Endothelial Cell Primary Culture [ Cells, 2023, 12(12)1624]	PubMed: 37371094
The ABL-MYC axis controls WIPI1-enhanced autophagy in lifespan extension [ Commun Biol, 2023, 6(1):872]	PubMed: 37620393
Conformation Selection by ATP-competitive Inhibitors and Allosteric Communication in ERK2 [ bioRxiv, 2023, 2023.09.12.557258]	PubMed: 37745518
Non-canonical Targets of HIF1a Impair Oligodendrocyte Progenitor Cell Function [ Cell Stem Cell, 2021, 28(2):257-272.e11]	PubMed: 33091368
Targeting the MAPK/ERK and PI3K/AKT Signaling Pathways Affects NRF2, Trx and GSH Antioxidant Systems in Leukemia Cells [ Antioxidants (Basel), 2020, 9(7)E633]	PubMed: 32709140
Targeting the MAPK/ERK and PI3K/AKT Signaling Pathways Affects NRF2, Trx and GSH Antioxidant Systems in Leukemia Cells [ Antioxidants (Basel), 2020, 9(7):633]	PubMed: 32709140

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.