AZ191

N° de catalogueS7338 Lot:S733803

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Données techniques

Formule

C₂₄H₂₇N₇O

Poids moléculaire

429.52

N° CAS

1594092-37-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (200.22 mM)

Ethanol

21 mg/mL (48.89 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.300mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.100mg/ml (2.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

AZ191 est un inhibiteur puissant et sélectif de DYRK1B avec une IC50 de 17 nM dans un essai sans cellules, environ 5 et 110 fois plus sélectif que DYRK1A et DYRK2, respectivement.

Cibles

DYRK1B (Cell-free assay)	DYRK1A (Cell-free assay)
17 nM	88 nM

In vitro

AZ191 inhibe sélectivement l'activité sérine/thréonine kinase de DYRK1B sans effet sur l'autophosphorylation de la tyrosine kinase. Dans les cellules HEK-293, ce composé affiche également une puissance beaucoup plus grande pour DYRK1B que pour DYRK1A, inhibant la phosphorylation de CCND1. Dans les cellules HD1B, il inhibe fortement les niveaux des régulateurs du cycle cellulaire, p21^Cip1 et p27^Kip1, et augmente la progression du cycle cellulaire.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24134204/

Validation du produit par le client

: , , Cell Death Dis, 2014, 5:e1548.

: Données de [ , , Sci Rep, 2016, 6:37052. ]

: Données de [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):833-845 ]

De Selleck AZ191 A été cité par 11 Publications

The dual-specificity kinase DYRK1A interacts with the Hepatitis B virus genome and regulates the production of viral RNA [ PLoS One, 2024, 19(10):e0311655]	PubMed: 39405283
A DYRK1B-dependent pathway suppresses rDNA transcription in response to DNA damage [ Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290]	PubMed: 33469661
TROAP switches DYRK1 activity to drive hepatocellular carcinoma progression [ Cell Death Dis, 2021, 12(1):125]	PubMed: 33500384
Pharmacologic and genetic approaches define human pancreatic β cell mitogenic targets of DYRK1A inhibitors. [ JCI Insight, 2020, 5(1)]	PubMed: 31821176
Serum deprivation initiates adaptation and survival to oxidative stress in prostate cancer cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):12505]	PubMed: 32719369
Targeting DYRK1B suppresses the proliferation and migration of liposarcoma cells [ Oncotarget, 2018, 9(17):13154-13166]	PubMed: 29568347
Inhibitors of dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases (DYRK) exert a strong anti-herpesviral activity. [Hutterer C, et al. Antiviral Res, 2017, 143:113-121]	PubMed: 28400201
DYRK1B blocks canonical and promotes non-canonical Hedgehog signaling through activation of the mTOR/AKT pathway. [Singh R, et al. Oncotarget, 2017, 8(1):833-845]	PubMed: 27903983
Encorafenib (LGX818), a potent BRAF inhibitor, induces senescence accompanied by autophagy in BRAFV600E melanoma cells [Li Z, et al. Cancer Lett, 2016, 370(2):332-44]	PubMed: 26586345
Bafilomycin A1 induces caspase-independent cell death in hepatocellular carcinoma cells via targeting of autophagy and MAPK pathways. [Yan Y, et al. Sci Rep, 2016, 6:37052]	PubMed: 27845389

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