Données techniques
| Formule | C40H69N5O7 |
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| Poids moléculaire | 732.01 | N° CAS | 160800-57-7 | |
| Solubilité (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Activité biologique
| Description | Auristatin E (AE) est un pentapeptide antimitotique entièrement synthétique, très puissant et un analogue structural de la dolastatine-10. Il inhibe la microtubule polymerization, entraînant un arrêt mitotique en phase G₂/M et une mort cellulaire apoptotique subséquente dans les cellules tumorales. En raison de sa forte toxicité, l'AE est principalement utilisée comme charge cytotoxique dans les conjugués anticorps-médicaments (ADCs), où l'administration ciblée minimise la toxicité systémique. | |
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| Cibles |
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| In Vivo | Auristatin E (0,25 mg/kg, s.c., une dose unique pendant 80 jours) inhibe la croissance tumorale chez des souris nues porteuses de xénogreffes sous-cutanées d'adénocarcinome pulmonaire humain L2987 ou de carcinome mammaire humain 3396. |
Protocole (de référence)
Références
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