Données techniques
| Formule | 2(C33H34FN2O5).Ca |
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| Poids moléculaire | 1155.34 | N° CAS | 134523-03-8 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (86.55 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Atorvastatin Calcium est un inhibiteur de HMG-CoA reductase utilisé comme médicament hypocholestérolémiant qui bloque la production de cholestérol. Atorvastatin Calcium induit l'apoptose et l'autophagy. | |
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| Cibles |
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| In vitro | L'Atorvastatin Calcium inhibe l'expression de l'ARNm de la pré-proET-1 de manière concentration et temps-dépendante (60-70% d'inhibition maximale) et réduit les niveaux d'ET-1 immunoréactifs (25-50%), cet effet inhibiteur est maintenu en présence de LDL oxydé (1-50 mg/mL). Ce composé réduit significativement la production de ROS induite par l'angiotensine II et le facteur de croissance épidermique dans les VSMC. Il régule à la baisse l'expression de l'ARNm de la sous-unité nox1 de la NAD(P)H oxydase dans les VSMC, tandis que l'expression de l'ARNm de p22phox n'est pas significativement altérée. Le produit chimique inhibe la translocation membranaire de la GTPase rac1, qui est nécessaire à l'activation de la NAD(P)H oxydase. L'Atorvastatine (0,1 μM) diminue significativement l'activation de NF-κB induite par l'Ang II et le TNF-α dans les cellules mononucléaires et les VSMC. Ce composé (1 μM) diminue l'expression de MCP-1 induite par l'Ang II, le TNF-α et est inversé par le Mévalonate uniquement dans les cellules stimulées par l'Ang II. Il (1 μM) diminue l'expression d'IP-10 induite par l'Ang II et par le TNF-α dans les VSMC, et cette réduction est partiellement inversée par le Mévalonate. Les métabolites d'atorvastatine et de gemfibrozil, mais pas les médicaments parents, sont de puissants antioxydants contre l'oxydation des lipoprotéines. |
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| In Vivo | L'Atorvastatin Calcium réduit l'expression vasculaire de l'ARNm de p22phox et nox1 et augmente l'expression de la catalase aortique chez les rats traités par statines. Ce composé inhibe l'augmentation des taux sériques de hsCRP chez les lapins nourris au cholestérol. Il inhibe l'augmentation de l'expression de l'ostéopontine sur l'ensemble du feuillet valvulaire dans les valves aortiques hypercholestérolémiques. |
Protocole (de référence)
| Test cellulaire : |
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| Étude animale : |
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Références
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Validation du produit par le client
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Données de [ BMC Pharmacol Toxicol , 2013 , 14, 15 ]
De Selleck Atorvastatin Calcium (CI-981) A été cité par 15 Publications
| The simultaneous targeted Inhibition of ISG15 and HMGCR disrupts cancer stemness through metabolic collapse and induces synthetic lethality in pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317] | PubMed: 41366470 |
| Cholesterol metabolism regulated by CAMKK2-CREB signaling promotes castration-resistant prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115792] | PubMed: 40483692 |
| The Molecular Chaperone TCP1 Affects Carcinogenicity and Is a Potential Therapeutic Target for Acute Myeloid Leukemia [ Pharmaceutics, 2025, 17(5)557] | PubMed: 40430849 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Cholesterol restriction primes antiviral innate immunity via SREBP1-driven noncanonical type I IFNs [ EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00346-9] | PubMed: 39668245 |
| Upregulation of the Mevalonate Pathway through EWSR1-FLI1/EGR2 Regulatory Axis Confers Ewing Cells Exquisite Sensitivity to Statins [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2327] | PubMed: 35565457 |
| Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] | PubMed: 33767396 |
| The thrombin receptor links brain derived neurotrophic factor to neuron cholesterol production, resiliency and repair after spinal cord injury [ Neurobiol Dis, 2021, 152:105294] | PubMed: 33549720 |
| Atorvastatin potentiates the chemosensitivity of human liver cancer cells to cisplatin via downregulating YAP1 [ Oncol Lett, 2021, 21(2):82] | PubMed: 33363619 |
| The MEK5-ERK5 kinase axis controls lipid metabolism in small cell lung cancer. [ Cancer Res, 2020, canres.1027.2019] | PubMed: 31969375 |
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