Atazanavir

N° de catalogueS4662 Lot:S466202

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Données techniques

Formule

C38H52N6O7
Poids moléculaire 704.86 N° CAS 198904-31-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (141.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) est un azapeptide et un inhibiteur de la HIV-protease utilisé dans le traitement des infections à VIH et du SIDA en combinaison avec d'autres agents anti-VIH. Ce composé est un substrat et un inhibiteur de l'isoenzyme 3A du cytochrome P450 (CYP3A4) et un inhibiteur et inducteur de la P-glycoprotein.
Cibles
HIV protease
In vitro Atazanavir possède une activité in vitro puissante avec des concentrations efficaces à 50 et 90 % (CE50) de 2-5 nM et 9-15 nM respectivement contre le virus de type sauvage. Ce composé est capable d'induire puissamment une réponse au stress du réticulum endoplasmique (RE) dans les cellules de gliome malin, comme l'indiquent des niveaux élevés de GRP78 et CHOP, et l'activation de la caspase-4, ce qui entraîne la mort cellulaire.
In Vivo Atazanavir présente une excellente biodisponibilité orale de l'ordre de 60 à 70 %

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[3]
  • Lignées cellulaires

    The malignant glioma cell lines U251, LN229 and T98G

  • Concentrations

    0-100 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    U251, T98G, and LN229 glioblastoma cell lines are exposed to increasing concentrations of nelfinavir and atazanavir. Cells cultured in 96-well plates are treated with drugs for 48 h, and cell growth and survival are determined by conventional MTT assay.
Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    The WT mice (FVB/NTac strain), TKO mice (FVB/N7 strain)

  • Dosages

    10 mg/kg

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12225250/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24379203/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006837/

De Selleck Atazanavir A été cité par 11 Publications

In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705
Going Viral: An Investigation into the Chameleonic Behaviour of Antiviral Compounds [ Chemistry, 2022, e202202798.] PubMed: 36286339
HOPX Plays a Critical Role in Antiretroviral Drugs Induced Epigenetic Modification and Cardiac Hypertrophy [ Cells, 2021, 10(12)3458] PubMed: 34943964
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] PubMed: 34593846
Antiretroviral Drugs Regulate Epigenetic Modification of Cardiac Cells Through Modulation of H3K9 and H3K27 Acetylation [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:634774] PubMed: 33898535
The neuropeptides VIP and PACAP inhibit SARS-CoV-2 replication in monocytes and lung epithelial cells, decrease production of proinflammatory cytokines, and VIP [ BioRxiv, 2021, 10.1101/2020.07.25.220806] PubMed: None
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
Discovery of M Protease inhibitors encoded by SARS-CoV-2 [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20] PubMed: 32669265
Calibrating the In Vitro-In Vivo Correlation for OATP-Mediated Drug-Drug Interactions with Rosuvastatin Using Static and PBPK Models [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270] PubMed: 33037044
Selective cell death of latently HIV-infected CD4+ T cells mediated by autosis inducing nanopeptides. [ Cell Death Dis, 2019, 10(6):419] PubMed: 31142734

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