AT-56

N° de catalogueS9678 Lot:S967801

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Données techniques

Formule

C₂₅H₂₇N₅

Poids moléculaire

397.52

N° CAS

162640-98-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (201.24 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

AT-56 est un inhibiteur oralement actif et sélectif de la prostaglandine (PG) D synthase de type lipocaline (L-PGDS) avec un Ki de 75 μM et une IC50 de 95 μM.

Cibles

L-PGDS (Cell-free assay)	L-PGDS (Cell-free assay)
75 μM(Ki)	95 μM

In vitro

AT-56 inhibe les L-PGDSs humaines et murines de manière dépendante de la concentration (3–250 μm). Ce composé inhibe l'activité L-PGDS de manière compétitive contre le substrat PGH2 (Km = 14 μm) avec une valeur de Ki de 75 μm. Il inhibe la production de PGD2 par les cellules humaines TE-671 exprimant L-PGDS après stimulation avec l'ionophore Ca2+ (5 μm A23187) avec une valeur IC50 d'environ 3 μm sans affecter leur production de PGE2 et PGF2α.

In Vivo

Administré par voie orale, AT-56 (<30 mg/kg de poids corporel) diminue la production de PGD2 à 40% dans le cerveau de souris déficientes en H-PGDS après une blessure par coup de couteau de manière dose-dépendante sans affecter la production de PGE2 et PGF2α, et ce composé supprime également l'accumulation d'éosinophiles et de monocytes dans le liquide de lavage broncho-alvéolaire du modèle d'inflammation pulmonaire induite par l'antigène chez des souris transgéniques pour la L-PGDS humaine.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires TE-671 cells, MEG-01S cells Concentrations 0 - 100 μM Temps dincubation 10 min Méthode TE-671 (1×10⁶ cells/well) and MEG-01S (5×10⁵ cells/well) are seeded into multiplates and cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 4 mM L-glutamine, 4.5 g/liter glucose, 100 units/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin sulfate under a 5% CO2 atmosphere at 37 ℃. MEG-01S cells are caused to differentiate by treatment with 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate to express H-PGDS and COX-1. After the cells have been cultured for 1 day, AT-56 is added to them at different doses ranging from 0 to 100 μM, and the cells are then incubated at 37 ℃ for 10 min. Thereafter, they are stimulated with a calcium ionophore, A23187 (5 μM), at 37 ℃ for 15 min. The culture media were harvested and centrifuged at 10,000 × g for 5 min to remove the cells, and the supernatant is removed and stored at ?80 ℃ until the measurements of PGs can be made.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux H-PGDS KO mice (14–16-week-old males or females weighing 25–30 g, C57BL/6 strain) Dosages 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Administration Oral gavage

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
TE-671 cells, MEG-01S cells
Concentrations
0 - 100 μM
Temps dincubation
10 min
Méthode
TE-671 (1×10⁶ cells/well) and MEG-01S (5×10⁵ cells/well) are seeded into multiplates and cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 4 mM L-glutamine, 4.5 g/liter glucose, 100 units/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin sulfate under a 5% CO2 atmosphere at 37 ℃. MEG-01S cells are caused to differentiate by treatment with 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate to express H-PGDS and COX-1. After the cells have been cultured for 1 day, AT-56 is added to them at different doses ranging from 0 to 100 μM, and the cells are then incubated at 37 ℃ for 10 min. Thereafter, they are stimulated with a calcium ionophore, A23187 (5 μM), at 37 ℃ for 15 min. The culture media were harvested and centrifuged at 10,000 × g for 5 min to remove the cells, and the supernatant is removed and stored at ?80 ℃ until the measurements of PGs can be made.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
H-PGDS KO mice (14–16-week-old males or females weighing 25–30 g, C57BL/6 strain)
Dosages
1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration
Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19131342/

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