APTSTAT3-9R

N° de catalogueS8197 Lot:S819702

Données techniques

Formule	C₂₂₃H₃₃₀N₈₀O₅₁
Poids moléculaire	4947.51	N° CAS	no CAS
Solubilité (25°C)*	In vitro	Water	98 mg/mL (19.8 mM)
		DMSO	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

APTSTAT3-9R est un peptide spécifique liant STAT3 avec l'ajout d'un motif de pénétration cellulaire. Le traitement de ce composé dans divers types de cellules cancéreuses bloque la phosphorylation de STAT3 et réduit l'expression des STAT targets.

Cibles

STAT3
(In A549 cells)

In vitro

APTSTAT3-9R a inhibé efficacement la phosphorylation de STAT3 mais n'a pas affecté le niveau de phosphorylation d'AKT et il supprime la viabilité et la prolifération des cellules cancéreuses.

In Vivo

APTSTAT3-9R a pu supprimer efficacement la croissance tumorale dans les modèles de tumeurs allogreffes et xénogreffes in vivo en inhibant la phosphorylation de STAT3.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires A549 cells Concentrations 0-100 μmol/L Temps dincubation 12 h Méthode Cells are plated in a 96-well plate (5,000 cells/well) and incubated for 12 hours. After incubation the cells are treated with nine-arginine (9R), APTSTAT3-9R, and this compound for 12 hours. After 12 hours incubation, 20 μL MTT (5 mg/mL) is added to each well. After 4 hours, 100 μL dimethyl sulfoxide is added to each well, and absorbance is measured at 570 nm using a Spectra Macplus microplate reader
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Human lung carcinoma xenograft model(by subcutaneous implantation of A549 cancer cells into female BALB/c nude mice) Dosages 8 mg/kg Administration intratumoral injection

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
A549 cells
Concentrations
0-100 μmol/L
Temps dincubation
12 h
Méthode
Cells are plated in a 96-well plate (5,000 cells/well) and incubated for 12 hours. After incubation the cells are treated with nine-arginine (9R), APTSTAT3-9R, and this compound for 12 hours. After 12 hours incubation, 20 μL MTT (5 mg/mL) is added to each well. After 4 hours, 100 μL dimethyl sulfoxide is added to each well, and absorbance is measured at 570 nm using a Spectra Macplus microplate reader

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Human lung carcinoma xenograft model(by subcutaneous implantation of A549 cancer cells into female BALB/c nude mice)
Dosages
8 mg/kg
Administration
intratumoral injection

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24576829/

De Selleck APTSTAT3-9R A été cité par 6 Publications

Hepatic GDP-fucose transporter SLC35C1 attenuates cholestatic liver injury and inflammation by inducing CEACAM1 N153 fucosylation [ Hepatology, 2024, 10.1097/HEP.0000000000001003]	PubMed: 38985995
A transistor model for the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator [ Biophys Rep (N Y), 2023, 3(2):100108]	PubMed: 37351179
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
Milk fat globule EGF factor 8 restores mitochondrial function via integrin-medicated activation of the FAK-STAT3 signaling pathway in acute pancreatitis [ Clin Transl Med, 2021, 11(2):e295]	PubMed: 33634976
Curcumin reverses hepatic epithelial mesenchymal transition induced by trichloroethylene by inhibiting IL-6R/STAT3 [ Toxicol Mech Methods, 2021, 1-11]	PubMed: 34233590
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004]	PubMed: 31740922

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