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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) est un agoniste sélectif oralement actif, à haute affinité, du récepteur de la ghréline avec une valeur EC50 de 0,74 nM dans l'essai FLIPR HEK293/GRLN.
Cibles
ghrelin receptor (HEK293/GRLN FLIPR assay)
0.74 nM(EC50)
In vitro
Anamorelin montre une activité agoniste et de liaison significative sur le récepteur de la ghréline, et stimule la libération de l'hormone de croissance (GH) in vitro. Grâce à son activité de libération de ghréline et de GH, ce composé possède à la fois des propriétés orexigènes et anaboliques. Lors du criblage de son activité, 10 μM de cette substance chimique montre une faible liaison aux récepteurs des canaux calciques de type L, au transporteur de la sérotonine et au canal sodique. Par conséquent, il présente une sélectivité élevée par rapport aux récepteurs de la ghréline. En inhibant le facteur nucléaire κB, cet agent réduit la production de cytokines pro-inflammatoires et arrête la dégradation musculaire (inhibe la protéolyse).
In Vivo
Chez les rats, Anamorelin augmente significativement et de manière dose-dépendante l'apport alimentaire et le poids corporel à toutes les doses par rapport au groupe témoin, et augmente significativement les niveaux d'hormone de croissance (GH) aux doses de 10 ou 30 mg/kg. Les niveaux d'hormone de croissance et d'IGF-1 augmentent après l'administration de ce composé chez les porcs. Il est actif par voie orale et a une demi-vie plus longue (environ 7 h) que la ghréline. Il stimule les réponses neuroendocrines et peut induire des effets positifs rapides sur l'appétit et le métabolisme. La clairance plasmatique de l'anamoreline radiomarquée montre que la majeure partie du médicament est excrétée dans les fèces (92%). L'alimentation diminue l'aire sous la courbe (AUC) de cette substance chimique d'un facteur 4. Le métabolisme se produit par le CYP3A4. Dans les modèles tumoraux de souris, tels que le poumon de Lewis et le carcinome bronchio-alvéolaire humain, il ne favorise pas la croissance tumorale.
De Selleck Anamorelin A été cité par 1 Publication
High-throughput liquid chromatography tandem mass spectrometry assay as initial testing procedure for analysis of total urinary fraction
[ Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917]
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