Données techniques
| Formule | C20H23N.HCl |
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| Poids moléculaire | 313.86 | N° CAS | 549-18-8 | ||||||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 63 mg/mL (200.72 mM) | ||||||||
| Ethanol | 63 mg/mL (200.72 mM) | ||||||||||
| Water | 15 mg/mL (47.79 mM) | ||||||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Amitriptyline HCl est un inhibiteur du serotonin transporter (SERT) et du norepinephrine transporter (NET) avec un Ki de 3,45 nM et 13,3 nM, respectivement. Ce composé inhibe également le histamine receptor H1, le histamine receptor H4, le 5-HT2 et le sigma 1 receptor avec un Ki de 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM et 287 nM, respectivement. C'est un antidépresseur tricyclique (ATC). | |||||||||||
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| Cibles |
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| In vitro | L'amitriptyline inhibe l'accumulation d'AMP cyclique stimulée par la forskoline avec des valeurs d'EC50 de 16,2 μM dans les cellules CHO/DOR intactes. Ce composé provoque une stimulation dose-dépendante de la phosphorylation d'ERK1/2 et de GSK-3β avec des valeurs d'EC50 de 9,0 μM dans les cellules CHO/DOR. Il (15 μM) provoque une stimulation de la phosphorylation d'ERK1/2 dans les cellules C6. Ce produit chimique (30 μM) inhibe l'activité de l'adénylyl cyclase stimulée par la forskoline et antagonise l'effet inhibiteur de (−)-U50,488 dans le noyau accumbens de rat. Il se lie au domaine extracellulaire de TrkA et de TrkB et favorise l'hétérodimérisation des récepteurs TrkA-TrkB. Ce composé (< 500 nM) favorise l'autophosphorylation de TrkA dans les neurones primaires et induit la croissance des neurites dans les cellules PC12. Il protège sélectivement les cellules T17 de l'apoptose avec une EC50 de 50 nM. |
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| In Vivo | L'amitriptyline (15 mg/kg, i.p.) active les récepteurs TrkA et TrkB et réduit significativement la mort cellulaire neuronale déclenchée par l'acide kaïnique chez la souris. Ce composé (15 mg/kg et 30 mg/kg, i.p.) diminue de manière dose-dépendante le temps d'immobilité dans le test de nage forcée (FST) chez la souris. Ce produit chimique (15 mg/kg, i.p.) présente un rythme significatif de 24 heures dans le temps d'immobilité dans le test de nage forcée (FST) chez la souris. Il (1 mg/kg et 3 mg/kg) augmente significativement la distance totale parcourue par les souris dans de nouvelles cages. Ce composé (10 mg/kg p.o., deux fois par jour) atténue considérablement la réponse hypothermique au 8-OHDPAT et au mCPP chez la souris. Il (10 mg/kg p.o., deux fois par jour) réduit significativement la densité de serotonin transporter d'environ 20 % dans le cortex de la souris. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Amitriptyline HCl A été cité par 3 Publications
| Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] | PubMed: 33595135 |
| Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] | PubMed: 32176725 |
| Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
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