AMI-1

N° de catalogueS7884 Lot:S788401

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Données techniques

Formule

C21H14N2Na2O9S2
Poids moléculaire 548.45 N° CAS 20324-87-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (182.33 mM)
Water 22 mg/mL (40.11 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description AMI-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'Histone Methyltransferase (HMT) avec une IC50 de 3,0 μM et 8,8 μM pour Hmt1p de levure et PRMT1 humain, respectivement.
Cibles
yeast Hmt1p
(Cell-free assay)		 human PRMT1
(Cell-free assay)
3.0 μM 8.8 μM
In vitro Dans les cellules HeLa, AMI-1 inhibe les niveaux de méthylation de la fusion GFP-Npl3 et l'activité endogène de type PRMT1. Ce composé inhibe également la transactivation médiée par les récepteurs nucléaires d'un rapporteur luciférase dans les cellules MCF7. De plus, il inhibe l'activité de la polymérase RT du VIH-1 avec une IC50 de 5 μM et inhibe la liaison de l'ADN au VIH-1 RT avec un Kd de 2 μM. Dans les cellules INS-1, cette substance chimique améliore la fonction des cellules INS-1 et médie les translocations de FOXO1 et PDX-1 intracellulairement en régulant la phosphorylation et la méthylation de FOXO1.
In Vivo Chez les rats atteints d'AIPI chronique, AMI-1 (5 μg/rat) améliore l'expression de COX2 et les index asthmatiques, et diminue les lésions des voies respiratoires et des alvéoles, la sécrétion de mucus et le dépôt de collagène dans les poumons.

Protocole (de référence)

Étude animale :[3]
  • Modèles animaux

    Chronic AIPI rats

  • Dosages

    50 μL at a concentration of 0.1 mg/mL

  • Administration

    Intranasal injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15056663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12642128/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26026059/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25874535/

Validation du produit par le client

Effects of microinjection of AMI-1 into the RVLM on cardiovascular activity in the Ang II-induced hypertensive rats. The representative original tracings (A)

Données de [ , , Nitric Oxide, 2017, 1-10 ]

De Selleck AMI-1 A été cité par 8 Publications

PRMT1 reverts the immune escape of necroptotic colon cancer through RIP3 methylation [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):233] PubMed: 37005412
Methylation of HBP1 by PRMT1 promotes tumor progression by regulating actin cytoskeleton remodeling [ Oncogenesis, 2022, 11(1):45] PubMed: 35941115
PRMT1 enhances oncogenic arginine methylation of NONO in colorectal cancer [ Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389] PubMed: 33420374
PRMT1 enhances oncogenic arginine methylation of NONO in colorectal cancer [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-020-01617-0] PubMed: 33420374
Hypoxia Stimulates SUMOylation-Dependent Stabilization of KDM5B [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736] PubMed: 34977006
Hypoxia stimulates SUMOylation-dependent stabilization of KDM5B [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1] PubMed: None
CARM1 Methylates GAPDH to Regulate Glucose Metabolism and Is Suppressed in Liver Cancer. [ Cell Rep, 2018, 24(12):3207-3223] PubMed: 30232003
The asymmetric dimethylarginine-mediated inhibition of nitric oxide in the rostral ventrolateral medulla contributes to regulation of blood pressure in hypertensive rats. [Tan X, et al. Nitric Oxide, 2017, 67:58-67] PubMed: 28392446

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