AMG 487

N° de catalogueS8682 Lot:S868201

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Données techniques

Formule

C₃₂H₂₈F₃N₅O₄

Poids moléculaire

603.59

N° CAS

473719-41-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (165.67 mM)

Ethanol

100 mg/mL (165.67 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.28mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (4.14mM)

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

AMG 487 est un antagoniste oralement actif et sélectif du récepteur 3 des chimiokines CXC (CXCR3) qui inhibe la liaison de l'IP-10 (CXCL10) et de l'ITAC (CXCL11) à CXCR3 avec une IC50 de 8,0 nM et 8,2 nM, respectivement.

Cibles

CXCR3-CXCL10 (Cell-free assay)	CXCR3-CXCL11 (Cell-free assay)
8.0 nM	8.2 nM

In vitro

AMG487 est le bloqueur ciblé du récepteur de chimiokines CXCR3 et améliore les symptômes inflammatoires en bloquant le cycle inflammatoire. AMG487 affecte significativement la maturité et la fonction des DC in vitro, entraînant une altération de l'activation des lymphocytes T, induisant les DC à avoir des caractéristiques similaires aux DC tolérogènes. AMG487 peut jouer directement un rôle immunomodulateur pendant le développement et la formation fonctionnelle des DC.

In Vivo

AMG487 présente des effets anti-arthritiques chez des souris DBA/1J atteintes d'arthrite induite par le collagène (CIA).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires Murine bone marrow-derived DCs (BMDCs) Concentrations 3 μM, 15 μM, 30 μM, 60 μM Temps dincubation over 6 days Méthode For the analysis of the toxic effect of AMG487 on bone marrow cells and the effect of AMG487 on BMDC development, the bone marrow cells are exposed to AMG487 (3 μM, 15 μM, 30 μM, and 60 μM) from day 0, and AMG487 is supplemented with appropriate amounts every 3 days. The cells are washed twice before adding LPS to induce maturation. To investigate the effect of AMG487 on BMDC activation, we add various concentrations of AMG487 (10 μM, 30 μM, and 60 μM) only on day 6 along with the LPS. Equal amounts of the vehicle are added as a control in each case.
Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux DBA/1J mice Dosages 5 mg/kg Administration IP

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
Murine bone marrow-derived DCs (BMDCs)
Concentrations
3 μM, 15 μM, 30 μM, 60 μM
Temps dincubation
over 6 days
Méthode
For the analysis of the toxic effect of AMG487 on bone marrow cells and the effect of AMG487 on BMDC development, the bone marrow cells are exposed to AMG487 (3 μM, 15 μM, 30 μM, and 60 μM) from day 0, and AMG487 is supplemented with appropriate amounts every 3 days. The cells are washed twice before adding LPS to induce maturation. To investigate the effect of AMG487 on BMDC activation, we add various concentrations of AMG487 (10 μM, 30 μM, and 60 μM) only on day 6 along with the LPS. Equal amounts of the vehicle are added as a control in each case.

Étude animale :^{^[3]}

Modèles animaux
DBA/1J mice
Dosages
5 mg/kg
Administration
IP

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17448658/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32239302/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31449849/

De Selleck AMG 487 A été cité par 4 Publications

T-bet+CD8+ T cells govern anti-PD-1 responses in microsatellite-stable gastric cancers [ Nat Commun, 2025, 16(1):3905]	PubMed: 40280928
SOX17-silenced HPAECs upregulate NF-κB-induced CXCL10 and CXCL11: implications for lymphocyte chemotaxis in SOX17-PAH [ Sci Rep, 2025, 15(1):34262]	PubMed: 41034322
CXCL10-induced regulatory T cells and adenosine signaling promote immunosuppression and progression of epithelial ovarian cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):20778]	PubMed: 40596479
Delamanid suppresses CXCL10 expression via regulation of JAK/STAT1 signaling and correlates with reduced inflammation in tuberculosis patients [ Front Immunol, 2022, 13:923492]	PubMed: 36426362

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