AG-120 (Ivosidenib)

N° de catalogueS8206 Lot:S820601

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Données techniques

Formule

C28H22ClF3N6O3
Poids moléculaire 582.96 N° CAS 1448347-49-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.53 mM)
Ethanol 100 mg/mL (171.53 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L'Ivosidenib (AG-120) est un inhibiteur oralement disponible de l'Isocitrate Dehydrogenase type 1 (IDH1), avec une activité antinéoplasique potentielle.
Cibles
IDH1
In vitro Les cellules TF-1 ou les échantillons primaires de patients atteints de LAM humaine exprimant la forme mutante de IDH1 sont traités avec Ivosidenib (AG-120). Ce composé diminue les niveaux intracellulaires de 2-HG, inhibe la prolifération indépendante des facteurs de croissance et restaure la différenciation induite par l'érythropoïétine (EPO) dans les cellules TF-1 IDH1-R132H. De même, son inhibition pharmacologique de l'enzyme IDH1 mutante dans les cellules blastiques humaines primaires cultivées ex vivo constitue un moyen efficace de réduire les niveaux intracellulaires de 2-HG et d'induire la différenciation myéloïde.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    TF-1 cells

  • Concentrations

    0.5, 1.0, and 5.0 μM

  • Temps dincubation

    6 days

  • Méthode

    AG-120 is used to treat TF-1 cells or primary human AML patient samples expressing mutant IDH1.

Références

  • http://www.bloodjournal.org/content/124/21/3734?sso-checked=true

Validation du produit par le client

(C) MGC-803 cells were treated with the control (DMEM culture), 1% alcohol (DMEM culture medium with 1% alcohol) and AG-120 (40, 60, 80 and 100 µM) for 24, 48 or 72 h.

Données de [ , , Oncol Rep, 2017, 38(6):3583-3591 ]

MGC-803 cells were treated with the control (DMEM culture), 1% alcohol (DMEM culture medium with 1% alcohol) and AG-120 (40, 60, 80 and 100 μM) for 24, 48 or 72 h. The MTT assay was performed to determine cell viability and values are expressed as the mean ± SD of three separate experiments. *p<0.05 vs. control.

Données de [ , , ONCOLOGY REPORTS, 2017, 38: 3583-3591 ]

De Selleck AG-120 (Ivosidenib) A été cité par 15 Publications

A personalized medicine approach identifies enasidenib as an efficient treatment for IDH2 mutant chondrosarcoma [ EBioMedicine, 2024, 102:105090] PubMed: 38547578
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533] PubMed: 39405909
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Dysregulated Lipid Synthesis by Oncogenic IDH1 Mutation Is a Targetable Synthetic Lethal Vulnerability [ Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515] PubMed: 36355448
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709] PubMed: 37726279
Mutant IDH regulates glycogen metabolism from early cartilage development to malignant chondrosarcoma formation [ Cell Rep, 2023, 42(6):112578] PubMed: 37267108
Germline mutations in mitochondrial complex I reveal genetic and targetable vulnerability in IDH1-mutant acute myeloid leukaemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):2614] PubMed: 35551192
Secondary IDH1 resistance mutations and oncogenic IDH2 mutations cause acquired resistance to ivosidenib in cholangiocarcinoma [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6-1:61] PubMed: 36056177
Incorporation of SKI-G-801, a Novel AXL Inhibitor, With Anti-PD-1 Plus Chemotherapy Improves Anti-Tumor Activity and Survival by Enhancing T Cell Immunity [ Front Pharmacol, 2022, 13:871392] PubMed: 35418865
The long non-coding RNA CDK6-AS1 overexpression impacts on acute myeloid leukemia differentiation and mitochondrial dynamics [ iScience, 2021, 24(11):103350] PubMed: 34816103

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