ACY-738

N° de catalogueS8648 Lot:S864802

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Données techniques

Formule

C₁₄H₁₄N₄O₂

Poids moléculaire

270.29

N° CAS

1375465-91-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

54 mg/mL (199.78 mM)

Ethanol

1 mg/mL (3.69 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.700mg/ml (9.99mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (1.48mM)

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

ACY-738 inhibe HDAC6 avec une faible puissance nanomolaire (IC50=1,7 nM) et une sélectivité de 60 à 1500 fois supérieure à celle des HDACs de classe I.

Cibles

HDAC6
(Cell-free)

1.7 nM

In Vivo

L'ACY-738 induit des augmentations spectaculaires de l'acétylation de l' lf-tubuline dans le cerveau et stimule les comportements exploratoires des souris dans des environnements nouveaux, mais pas familiers. Ce composé a des propriétés antidépressives. L'élimination de cette substance chimique du plasma est rapide, avec une demi-vie plasmatique de 12 minutes et une concentration inférieure à 10 ng/ml après 2 heures. Il se distribue rapidement au cerveau, entraînant une exposition totale au médicament dans le SNC comparable à celle des tissus périphériques. Cet agent diminue plusieurs caractéristiques du LES (Lupus érythémateux systémique) chez les souris NZB/W en régulant le développement des cellules B dans la moelle osseuse. Son traitement augmente le pourcentage de cellules B aux stades de développement précoces, tout en diminuant le pourcentage de cellules dans la fraction F de cellules pré-B tardives. La régulation du développement des cellules B de la MO par le composé pourrait être due à la régulation des points de contrôle du développement connus pour être dysfonctionnels pendant le LES.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Undifferentiated RN46A-B14 cells Concentrations 2.5 μM Temps dincubation 4 h Méthode Undifferentiated RN46A-B14 cells, a line of immortalized rat raphe neuronal precursors, are grown. They are treated with 2.5 μM ACY-738, this compound, tubastatin A, or 0.6 μM TSA, or vehicle (0.1% DMSO) for 4 h. Samples are processed using Epigentek histone extraction kit and quantified using protein assay.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Male NIH Swiss mice Dosages 5 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Undifferentiated RN46A-B14 cells
Concentrations
2.5 μM
Temps dincubation
4 h
Méthode
Undifferentiated RN46A-B14 cells, a line of immortalized rat raphe neuronal precursors, are grown. They are treated with 2.5 μM ACY-738, this compound, tubastatin A, or 0.6 μM TSA, or vehicle (0.1% DMSO) for 4 h. Samples are processed using Epigentek histone extraction kit and quantified using protein assay.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Male NIH Swiss mice
Dosages
5 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23954848/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26604012/

De Selleck ACY-738 A été cité par 4 Publications

Aggresome assembly at the centrosome is driven by CP110-CEP97-CEP290 and centriolar satellites [ Nat Cell Biol, 2022, 24(4):483-496]	PubMed: 35411088
Histone deacetylase 6 plays an important role in TGF-β-induced murine Treg cell differentiation by regulating cell proliferation [ Sci Rep, 2022, 12(1):22550]	PubMed: 36581745
The CP110-CEP97-CEP290 module orchestrates a centriolar satellite dependent response to proteotoxic stress [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.20.423672]	PubMed: None
HDAC6 dysfunction contributes to impaired maturation of adult neurogenesis in vivo: vital role on functional recovery after ischemic stroke [ J Biomed Sci, 2019, 26(1):27]	PubMed: 30999900

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