Ac-DEVD-CHO

N° de catalogueS7901 Lot:S790101

Données techniques

Formule	C₂₀H₃₀N₄O₁₁
Poids moléculaire	502.47	N° CAS	169332-60-9
Solubilité (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (199.01 mM)


* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO) est un puissant inhibiteur aldéhydique des caspases du groupe II avec des valeurs de Ki de 0,2 nM et 0,3 nM pour caspase-3 et caspase-7, respectivement. Faible inhibition pour caspase-2.

Cibles

Caspase-3 (Cell-free assay)	caspase-8 (Cell-free assay)	caspase-7 (Cell-free assay)	caspase-10 (Cell-free assay)	Caspase-1 (Cell-free assay)	Voir plus
230 pM(Ki)	0.92 nM(Ki)	1.6 nM(Ki)	12 nM(Ki)	18 nM(Ki)	Voir plus

In vitro

Ac-DEVD-CHO est un puissant inhibiteur de la caspase-3 (Ki = 230 pM). En revanche, la caspase-2 clive mal le substrat tétrapeptidique et n'est que faiblement inhibée par ce composé (Ki = 1,7 μM). Les caspases du groupe III sont largement inhibées par ce produit chimique avec des valeurs de Ki allant de 1 à 300 nM. L'inhibition de la caspase-3 par cet inhibiteur dans un modèle de cœur de rat isolé fonctionnel améliore significativement la récupération contractile post-ischémique du myocarde sidéré, même lorsqu'il est administré après le début de l'ischémie. Le(s) mécanisme(s) de protection par ce composé semblent être indépendants de l'Apoptosis. Le clivage de la troponine I n'a pas été inhibé par ce produit chimique.

In Vivo

L'administration d'Ac-DEVD-CHO au moment de l'IM entraîne une réduction de 61 % de l'expression de la caspase-3 activée dans les cardiomyocytes (p<0,05), et une réduction de 84 % de l'Apoptosis des cardiomyocytes chez les jeunes animaux. Cependant, chez les souris âgées, l'inhibition de la caspase n'a eu aucun effet sur l'expression de la caspase-3 activée ou l'Apoptosis des cardiomyocytes. Ce composé a supprimé et/ou retardé la progression des dommages aux cellules photoréceptrices chez les rats et retarde la progression de la maladie chez les souris porteuses du gène rd, qui développent normalement une dégénérescence rétinienne tôt dans leur vie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^[3]	Lignées cellulaires MEFs Concentrations 20, 50 μM Temps dincubation 2 h Méthode Apaf-1^−/− cells were treated with the indicated concentration of Ac-DEVD-CHO for 2 h prior to treatment with 4 μM CHX alone or with TNF for 6 h. LEHDase and DEVDase activities were standardized to the lactate dehydrogenase activity in the sample and are presented as percentages of the activity in TNF-plus-CHX-treated cells not treated with this compound (0 μM).
Étude animale :^{^[4]}	Modèles animaux C57Bl6 mice Dosages 3 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^[3]

Lignées cellulaires
MEFs
Concentrations
20, 50 μM
Temps dincubation
2 h
Méthode
Apaf-1^−/− cells were treated with the indicated concentration of Ac-DEVD-CHO for 2 h prior to treatment with 4 μM CHX alone or with TNF for 6 h. LEHDase and DEVDase activities were standardized to the lactate dehydrogenase activity in the sample and are presented as percentages of the activity in TNF-plus-CHX-treated cells not treated with this compound (0 μM).

Étude animale :^{^[4]}

Modèles animaux
C57Bl6 mice
Dosages
3 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9829999/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11738316/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16966373/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24279384/
https://www.jstage.jst.go.jp/article/ahc/36/4/36_4_263/_pdf

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Validation du produit par le client

: Données de [ , , Int J Oncol, 2018, 53(2):539-550 ]

De Selleck Ac-DEVD-CHO A été cité par 37 Publications

Androgen receptors in corticotropin-releasing hormone neurons mediate the sexual dimorphism in restraint-induced thymic atrophy [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(12):e2426107122]	PubMed: 40106355
Cascade-penetrating domino-ferroptosis nano inducer synergizes with sonodynamic therapy for anaplastic thyroid cancer [ Mater Today Bio, 2025, 34:102206]	PubMed: 40893363
Resveratrol attenuates trimethyltin chloride-induced cardiac defects via the ROS/Wnt/β-catenin pathway [ Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol, 2025, 299:110373]	PubMed: 41083115
The resveratrol attenuates reactive oxygen species mediated DNA damage in cardiac malformations caused by 4-tert-octylphenol [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117284]	PubMed: 40023230
AHR/cyp1b1 signaling-mediated extrinsic apoptosis contributes to 6PPDQ-induced cardiac dysfunction in zebrafish embryos [ Environ Pollut, 2024, 345:123467]	PubMed: 38311157
Digoxigenin activates autophagy in hepatocellular carcinoma cells by regulating the PI3K/AKT/mTOR pathway [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):405]	PubMed: 39696358
The Interaction of HMGB1 with the Proinflammatory TREM-1 Receptor Generates Cytotoxic Lymphocytes Active against HLA-Negative Tumor Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(1)627]	PubMed: 38203798
Protocol for deriving human preimplantation epiblast stem cells and 8-cell embryo-like cells [ STAR Protoc, 2024, 5(4):103446]	PubMed: 39549238
Gasdermin D licenses MHCII induction to maintain food tolerance in small intestine [ Cell, 2023, 186(14):3033-3048.e20]	PubMed: 37327784
Fe(III)-Shikonin supramolecular nanomedicines as immunogenic cell death stimulants and multifunctional immunoadjuvants for tumor vaccination [ Theranostics, 2023, 10.7150/thno.81650]	PubMed: 37908730

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