ABX-1431

N° de catalogueS8823 Lot:S882301

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Données techniques

Formule

C₂₀H₂₂F₉N₃O₂

Poids moléculaire

507.39

N° CAS

1446817-84-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (197.08 mM)

Ethanol

100 mg/mL (197.08 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

ABX-1431 est un inhibiteur de Monoacylglycerol lipase (MGLL) très puissant, sélectif et pénétrant le SNC avec des valeurs IC50 de 14 nM et 27 nM pour hMGLL et mMGLL respectivement.

Cibles

hMGLL	mMGLL
14 nM	27 nM

In vitro

ABX-1431 est un puissant inhibiteur de MGLL humain (IC50 moyenne = 0,014 μM) avec une sélectivité >100 fois supérieure contre ABHD6 et >200 fois supérieure contre PLA2G7. Le traitement de cellules PC3 humaines intactes avec ce composé après un temps d'incubation de 30 min avec l'inhibiteur provoque une inhibition de l'activité MGLL dépendante de la concentration avec une valeur IC50 de 0,0022 μM, ce qui est ~6 fois plus puissant que ce qui est observé in vitro. Ce produit chimique inhibe la MGLL via la carbamoylation du nucléophile catalytique Ser122.

In Vivo

L'analyse pharmacocinétique chez les rats et les chiens de ABX-1431 indique une clairance systémique faible à modérée, un volume de distribution modéré et une biodisponibilité orale élevée (64 % chez le rat, 57 % chez le chien). Bien que ce composé soit stable dans le plasma humain et canin, il n'est pas stable dans le plasma de rat. Ce produit chimique est un inhibiteur puissant et sélectif de la MGLL dans le cerveau de souris et de rats in vivo. Il inhibe l'activité MGLL avec une ED50 de 0,5-1,4 mg/kg (po) et augmente de manière dose-dépendante les niveaux de 2-AG dans le cerveau de la souris. Un modèle de douleur inflammatoire chez le rat est utilisé pour évaluer l'effet pharmacodynamique. Le composé démontre de puissants effets antinociceptifs dans un test de patte au formol à une dose qui a produit une inhibition quasi complète de la MGLL et une élévation maximale de 2-AG.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires PC3 cells Concentrations 0.1-10 μM Temps dincubation 30 min Méthode Human prostate cancer PC3 cells are grown in F-12K medium supplemented with 10% fetal bovine serum at 37 °C with 5% CO2 to ∼80% confluency in 100 mm dishes. ABX-1431 is added to cells to give final concentration of 0.1-10 μM compound in serum free media. Cells are incubated with this compound for 30 min at 37°C with 5% CO2. Cells are washed, harvested, and lysed by probe sonication. Cell lysates (2 mg/mL) are treated with JW912 (1 μM) and analyzed by SDS-PAGE and in-gel fluorescence scanning.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux male Sprague-Dawley rats Dosages 1 mg/kg Administration IV

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
PC3 cells
Concentrations
0.1-10 μM
Temps dincubation
30 min
Méthode
Human prostate cancer PC3 cells are grown in F-12K medium supplemented with 10% fetal bovine serum at 37 °C with 5% CO2 to ∼80% confluency in 100 mm dishes. ABX-1431 is added to cells to give final concentration of 0.1-10 μM compound in serum free media. Cells are incubated with this compound for 30 min at 37°C with 5% CO2. Cells are washed, harvested, and lysed by probe sonication. Cell lysates (2 mg/mL) are treated with JW912 (1 μM) and analyzed by SDS-PAGE and in-gel fluorescence scanning.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
male Sprague-Dawley rats
Dosages
1 mg/kg
Administration
IV

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30067909/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6204598/

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