A-740003

N° de catalogueS0826 Lot:S082602

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Données techniques

Formule

C26H30N6O3
Poids moléculaire 474.55 N° CAS 861393-28-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (200.18 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.32 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description A-740003 est un antagoniste puissant, sélectif et compétitif du P2X7 receptor avec une CI50 de 18 nM et 40 nM pour les récepteurs P2X7 de rat et humain, respectivement. Ce composé bloque puissamment la libération d'IL-1β et la formation de pores induites par l'agoniste avec une CI50 de 156 nM et 92 nM dans les cellules THP-1 humaines différenciées.
Cibles
rat P2X7 receptor
(Cell-free assay)		 human P2X7 receptor
(Cell-free assay)		 IL-1β pore formation
(Cell-based assay)		 IL-1β release
(Cell-based assay)
18 nM 40 nM 92 nM 156 nM

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982702/

De Selleck A-740003 A été cité par 2 Publications

CD39+ tumor infiltrating T cells from colorectal cancers exhibit dysfunctional phenotype [ Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600] PubMed: 38455401
Single-cell transcriptomics of NRAS-mutated melanoma transitioning to drug resistance reveals P2RX7 as an indicator of early drug response [ Cell Rep, 2023, 42(7):112696] PubMed: 37379213

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