A-317491

N° de catalogueS8519 Lot:S851901

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Données techniques

Formule

C₃₃H₂₇NO₈

Poids moléculaire

565.57

N° CAS

475205-49-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (176.81 mM)

Ethanol

100 mg/mL (176.81 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.300mg/ml (0.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

A-317491 est un nouvel antagoniste non nucléotidique puissant et sélectif des récepteurs P2X₃ et P2X_2/3 avec des valeurs Ki de 22 nM et 9 nM pour les récepteurs P2X₃ et P2X_2/3 humains.

Cibles

Human P2X2/3 (Cell-free assay)	Human P2X3 (Cell-free assay)	Rat P2X3 (Cell-free assay)	Rat P2X2/3 (Cell-free assay)
9 nM(Ki)	22 nM(Ki)	22 nM(Ki)	92 nM(Ki)

In vitro

A-317491 bloque puissamment le flux calcique médiatisé par les récepteurs P2X3 et P2X2/3 recombinants humains et de rat (Ki = 22-92 nM) et est hautement sélectif (IC50 >10 μM) par rapport aux autres P2 récepteurs et autres récepteurs de neurotransmetteurs, canaux ioniques et enzymes. Ce composé ne subit aucun métabolisme détectable (oxydation ou glucuronidation) dans les tests in vitro utilisant des microsomes hépatiques humains et de rat.

In Vivo

A-317491 réduit de manière dose-dépendante (ED50 = 30 μmol/kg s.c.) l'hyperalgésie thermique induite par l'adjuvant complet de Freund chez le rat. Ce composé est le plus puissant (ED50 = 10-15 μmol/kg s.c.) pour atténuer à la fois l'hyperalgésie thermique et l'allodynie mécanique après une lésion chronique par constriction nerveuse. Bien qu'actif dans les modèles de douleur chronique, ce produit chimique est inefficace (ED50 >100 μmol/kg s.c.) pour réduire la nociception dans les modèles animaux de douleur aiguë, de douleur postopératoire et de douleur viscérale. Des études pharmacocinétiques préliminaires chez le rat indiquent que 10 μmol/kg de ce composé avaient une biodisponibilité systémique élevée (≈80%) après administration s.c. (concentration plasmatique estimée = 15 μg/ml, >99% lié aux protéines) et une demi-vie plasmatique de 11 h. Il est efficace pour réduire les comportements associés à la douleur dans plusieurs modèles animaux de douleur inflammatoire et neuropathique lorsqu'il est administré par voie systémique. Ce composé ne pénètre pas de manière significative dans le SNC.

Protocole (de référence)

Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux male Sprague-Dawley rats Dosages 3, 10 and 30 mg/kg Administration s.c.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482951/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507220/

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