Données techniques
| Formule | C23H32N6O4S.HCl.3H2O |
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| Poids moléculaire | 579.11 | N° CAS | 330808-88-3 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (172.67 mM) | ||||
| Water | 100 mg/mL (172.67 mM) | ||||||
| Ethanol | 18 mg/mL (31.08 mM) | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456) est un nouveau type d'inhibiteur de PDE avec une IC50 de 0,7 et 180 nM pour la PDE5 et la PDE1, respectivement. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Le Vardenafil inhibe spécifiquement l'hydrolyse du cGMP par la PDE5 avec une IC50 de 0,7 nM (6,6 nM). Le Vardenafil améliore significativement la relaxation du muscle lisse trabéculaire humain induite par le SNP à 3 nM (10 nM). Le Vardenafil potentialise également significativement la relaxation du muscle lisse trabéculaire induite par l'ACh et par la stimulation électrique transmuurale. Le Vardenafil (100 mM) augmente les niveaux de GMP cyclique dans les tranches d'hippocampe de rat. Le Vardenafil, le tadalafil et le Sildenafil inhibent chacun de manière compétitive l'hydrolyse du cGMP par la phosphodiesterase-5 (PDE5), favorisant ainsi l'accumulation de cGMP et la relaxation des muscles lisses vasculaires. | ||
| In Vivo | Le Vardenafil potentialise de manière dose-dépendante les réponses érectiles au nitroprussiate de sodium administré par voie intraveineuse chez le lapin. Le Vardenafil (3 mg/kg, p.o.) améliore les performances de discrimination d'objets chez le rat. Le Vardenafil (30 mg/L, p.o.) augmente l'expression de l'iNOS et de l'antigène nucléaire des cellules proliférantes (réplication des cellules SM) chez le rat, avec une normalisation du taux de chute de la cavernosométrie par infusion dynamique et du rapport SM/collagène. Le Vardenafil induit un puissant effet cardioprotecteur de type préconditionnement contre les lésions d'ischémie/reperfusion par l'ouverture des canaux K(ATP) mitochondriaux dans le cœur du lapin. Le Vardenafil protège le myocarde ischémique contre les lésions de reperfusion par un mécanisme dépendant de l'ouverture des canaux K(ATP) mitochondriaux. |
Protocole (de référence)
Références
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Validation du produit par le client
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Données de [ , , Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50. ]
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Données de [ , , Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589 ]
De Selleck Vardenafil HCl Trihydrate A été cité par 11 Publications
| Impaired Redox and Protein Homeostasis as Risk Factors and Therapeutic Targets in Toxin-Induced Biliary Atresia [ Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2] | PubMed: 32505743 |
| Skeletal restoration by phosphodiesterase 5 inhibitors in osteopenic mice: Evidence of osteoanabolic and osteoangiogenic effects of the drugs. [ Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305] | PubMed: 32126313 |
| Evaluation of the combination of endothelin receptor antagonists (ERA) and phosphodiesterase-5 inhibitors for the treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH) in pathologic human pulmonary arteries in an ex-vivo organ bath model [ Pulm Pharmacol Ther, 2020, 66:101985] | PubMed: 33359621 |
| Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] | PubMed: 31698786 |
| Effect of RAD51C expression on the chemosensitivity of Eμ-Myc p19Arf-/- cells and its clinical significance in breast cancer [ Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114] | PubMed: 29731842 |
| FOXM1 evokes 5-fluorouracil resistance in colorectal cancer depending on ABCC10. [Xie T, et al. Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589] | PubMed: 28051999 |
| Phosphodiesterase Inhibitors Sildenafil and Vardenafil Reduce Zebrafish Rod Photoreceptor Outer Segment Shedding. [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2017, 58(13):5604-5615] | PubMed: 29094165 |
| Phosphodiesterase 5/protein kinase G signal governs stemness of prostate cancer stem cells through Hippo pathway. [Liu N, et al. Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50] | PubMed: 27179930 |
| Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] | PubMed: 27484416 |
| Inhibition of phosphodiesterase 5 reduces bone mass by suppression of canonical Wnt signaling. [Gong Y, et al. Cell Death Dis, 2014, 5:e1544] | PubMed: 25429621 |
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